Таблетки и капсулы с регулируемой скоростью высвобождения лекарственных веществ (пролонгированные лекарственные формы)

Если лекарственное средство имеет непродолжительное действие, можно удлинить время его действия, замедлив скорость высвобождения из лекарственной формы. Создаются препараты с замедленным высво-бождением лекарственного вещества (с регулируемой скоростью высвобождения). Они более удобны в применении, потому что назначают их реже. Кроме того, при их применении поддерживается относительно постоянная концентрация лекарственного вещества в плазме крови, что дает более стойкий фармакологический эффект. При приеме внутрь препаратов с регулируемой скоростью высвобождения терапевтическая концентрация активного вещества поддерживается в течение 8 - 12 часов и более. Препараты длительного действия не лишены недостатков. Индивидуальные различия в сывороточной концентрации лекарственного вещества при приеме внутрь этих препаратов выражены сильнее, чем при приеме внутрь препаратов короткого действия. Если по какой-то причине следующая доза высвобождается слишком быстро, сывороточная концентрация может достигнуть токсического уровня, так как содержание действующего вещества в препарате длительного действия в несколько раз выше, чем в препарате короткого действия.

Скорость высвобождения и всасывания можно уменьшить следующими способами:

− частицы вещества могут быть покрыты восковой оболочкой или каким – либо другим нерастворимым в воде веществом (микрокапсулы) или пропитываются растворами высокомолекулярных соединений;

− включены в матрицу, из которой активное вещество медленно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт;

− иммобилизованы в ионообменной смоле.

Желатиновые капсулы, содержащие микрокапсулы, носят название спансул.

Лекарственные формы продленного действия нельзя измельчать, так как лекарственное вещество всосется быстро и количество его окажется чрезмерным.

Эти формы не запивают горячими или спиртными напитками по той же причине.

Указанием на удлинение действия лекарственного вещества является слово "retard" (лат. retardo – замедлять). В торговых названиях используются аббревиатуры от следующих указаний на продолжительность действия на английском языке: XL (extended length – увеличенная продолжительность), SR (slow release – медленное высвобождение), LA (long acting – длительное действие), CR (control release – контролируемое высвобождение) и др.

Выписывание лекарственных веществ в форме