БЕТА-АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ БЛОКАТОРЫ
Наиболее важными представителями бета-блокаторов являются: пренеталол, про-пранолол (индерал, обзидан, доцитон), алпренолол (аптин), окспренолол (тразикор), соталол, пиндолол (LB 46, вискен).
Бета-адренергические блокаторы обладают в отношении сердечно-сосудистой системы следующими четырьмя основнымифармакологическими свойствами:
Бета-адренергическая блокада
Мембранный эффект — непосредственно воздействуют на мембрану клеток сердца
Внутренняя симпатомиметическая активность Тканевое выборочное действие
Антиаритмнческое действие бета-блокаторов осуществляется подвум различным механизмам:
1. Бета-адренергическая блокада (косвенное действие)
2. Непосредственный эффект на мембрану (прямое действие)
Бета-адренергическая блокада. При фармакологических исследованиях было доказано, что в тканях имеется два типа симпатических рецепторов — альфа и бета. В сердце, за исключением коронарных сосудов, имеются только бета-рецепторы. Симпатические импульсы проводятся катехоламинами — адреналином и норадреналином, которые выделяются окончаниями симпатических нервных волокон и передаются бета-рецепторам, расположенным в миокарде и проводниковой системе сердца. Возбуждение симпатического нерва и связанное с этим повышенное выделение катехоламинов играют важную роль в патогенезе нарушений ритма. Бета-блокаторы угнетают симпатический, соотв. катехоламиновый эффект, и ввиду этого применяются при лечении некоторых нарушений ритма сердечной деятельности.
Мембранный эффект. Непосредственное действие бета-блокаторов на мембрану клеток подобно действию на них хинидина и выражается в изменении трансмембранного потенциала. Непосредственный эффект на мембрану не связан с блокирующим действием, оказываемым на симпатические бета-рецепторы, и угнетающим катехоламиновым эффектом бета-блокаторов. Правый изомер пропранолола, не обладающий бета-блокирующим действием, имеет выраженные антиаритмические свойства, благодаря своему непосредственному, подобному действию хинидина, влиянию на мембрану.
Схема действия пропранолола на трансмембранное движение катионов в клетке проводниковой системы сердца. Обозначения даны такими же знаками, как и на рис. 237 и 238. Указаны прямые и косвенные электрофизиологические свойства пропранолола, отвечающие соответствующим изменениям движения катионов (по Mason и др.).
Дата добавления: 2016-07-11; просмотров: 1794;