Электрофизиологическое действие

Верапамил оказывает воздействие на мембранный потенциал, подавляя действие ионов кальция, участвующих при активировании аденозинтрифосфатазы, фермента, который, в свою очередь, регулирует активность так наз. натриевого насоса в клетках.

Эффект верапамила на сердечно-сосудистую систему

1. Антиаритмическое действие. Угнетает эктопическую возбудимость прежде всего предсердной мускулатуры, вследствие чего является подходящим лечебным средством при всех формах наджелудочковых аритмий и особенно таких, которые возникают по механизму повторного входа возбужде­ния. На эктопическую возбудимость желудочков влияние его более слабое

2. Расширяет коронарные сосуды и повышает коронар­ный кровоток, не увеличивая работу сердца и потребность миокарда в кислоро­де

3. Оказывает бета-блокирующий эффект (в более вы­соких дозах)

4. В терапевтических дозах не подавляет сократительную способность миокарда

5. Замедляет атриовентрикулярную проводи­мость, оказывая непосредственное воздействие на клетки атриовентрикуляр­ного узла

6. Гипотензивное действие его отсутствует или же оно незначительно

Показания. Перечисленные выше свойства верапамила очень быстро сделали его цен­ным антиаритмическим средством, обладающим значительной эффективностью и слабо выраженными побочными действиями.

Верапамил стал лечебным средством выбора при купировании наджелудочковой формы пароксизмальной тахикардии различной этиологии, в том числе и в случаях поражения миокарда и при синдроме WPW. Он купирует все наджелудочковые формы пароксизмаль­ных тахикардии (100% эффекта), которые возникают по механизму повторного входа воз­буждения в атриовентрикулярную систему. Рекомендуют в тех случаях, когда механические приемы, проводимые для возбуждения блуждающего нерва, не обрывают надже­лудочковую тахикардию, немедленно приступать к внутривенному введению верапамила. О применении наперстянки и аймалина можно подумать лишь тогда, когда верапамил не вызвал эффекта. Верапамил эффективен как при предсердной пароксизмальный тахикар­дии, так и при приступах мерцательной аритмии и в меньшей степени при приступах тре­петания предсердий. Он подходящ и при лечении экстрасистол как наджелудочкового, так и желудочкового происхождения. Его используют также для продолжительного противорецидивиого лечения после урегулирования всех видов наджелудочковых тахикардии.

Особенно подходящим оказался верапамил для лечения нарушений ритма, вызванных хронической коронарной недостаточностью и синусовой тахикардией функционального происхождения.

Дозировка и способ применения. При приступе пароксизмальной тахикардии вводят 5—10 мг верапамила (1/2—1 ампулу изоптина) внутривенно в течение 15—30 секунд. Эту дозу можно ввести несколько раз через интервалы в 5 до 20 минут, до достижения общей дозы 60 мг (6 ампул). При лечении синусовой тахикардии, экстрасистолической аритмии и для продолжительного предупреждения рецидивов наджелудочковых тахикардии на­значают верапамил в дозе 120 мг в день (3 раза по 1 драже изоптина) для перорального при­ема. При необходимости дозу можно повысить до 360 мг в день.

Побочные действия верапамила незначительны. До сих пор не было описано случаев, в которых верапамил вызывал бы сердечную недостаточность. Иногда наблюдаются не­продолжительные, легкой степени нарушения атриовентрикулярной проводимости, арте­риальная гипотония и синусовая брадикардия. Отмечались одиночные случаи появления желудочковой асистолии.

Противопоказания. Тяжелая сердечная недостаточность и кардиогенный шок, не свя­занный с нарушением ритма, противопоказаны для лечения верапамилом. Его не следует назначать больным, которые принимали непосредственно до этого бета-блокаторы.

ТОСИЛАТ БРЕТИЛИУМА

Бретилиум блокирует постганглионарную симпатическую передачу и освобождает норадреналин из ганглиев и постгаглионарных волокон.