IС класс — блокаторы натриевых каналов, имеющие различное влияние на ЭРП

Средства этой группы ЭТАЦИЗИН, ПРОПАФЕНОН и ФЛЕКАИНИД блокируют открытые и инактивированные натриевые каналы.

Этацизин близок по химическому строению и действию этмозину. Он является средством IС и IV классов (блокирует натриевые и кальциевые каналы), удлиняет время проведения возбуждения и рефрактерный период в предсердиях, атриовентрикулярном узле, системе Гиса — Пуркинье.

Этацизин назначают внутрь и в вену при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной и постоянной желудочковой тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта. Период полуэлиминации и длительность терапевтического эффекта составляют 2,5 ч.

Пропафенон представляет собой смесь d- и l-изомеров (имеют одинаковую противоаритмическую активность). Блокирует натриевые и кальциевые каналы в предсердиях и желудочках с медленным восстановлением проводимости после блока, является антагонистом β-адренорецепторов, что обеспечивает 40% противоаритмического действия. Укорачивает ЭРП в проводящих путях и удлиняет его в сократительном миокарде. Замедляет проведение потенциалов действия в основных и дополнительных путях предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков.

Пропафенон полностью всасывается из кишечника, подвергается пресистемному метаболизму (биодоступность — 50%). Окисляется изоферментом 206 цитохрома Р-450 печени с образованием метаболитов, оказывающих противоаритмическое действие. Период полуэлиминации — 4 — 5 ч, длительность действия — 4 — 10 ч.

Пропафенон назначают внутрь при трепетании и фибрилляции предсердий пароксизмального типа, синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Он менее эффективен при желудочковых аритмиях у пациентов с нестабильной стенокардией, кардиосклерозом, после трансмурального инфаркта миокарда.

Флекаинид длительно блокирует натриевые, кальциевые и калиевые каналы с медленным восстановлением их проводимости; укорачивает потенциал действия в волокнах Пуркинье и удлиняет потенциал действия в кардиомиоцитах желудочков. Избирательно подавляет антидромное проведение потенциалов действия в атриовентрикулярном узле.

Флекаинид принимают внутрь. Он хорошо всасывается (85 — 90%), окисляется в печени при участии изоформы 2D6 цитохрома Р-450. У 7% населения Кавказа и афроамериканцев такая изоформа отсутствует. При заболеваниях печени не наступает кумуляция флекаинида, так как компенсаторно усиливается его экскреция почками. Период полуэлиминации составляет при кислой реакции мочи 13 ч, при щелочной реакции — 20 ч.

Флекаинид назначают внутрь для поддержания синусового ритма при суправентрикулярных аритмиях, в том числе у больных фибрилляцией предсердий без органических поражений сердца.

Побочное действие средств IС класса — блокады и аритмогенный эффект (увеличивают частоту сокращений желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий, вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт», что повышает летальность на 42%). Средства IС класса ухудшают течение сердечной недостаточности, вызывают диспепсические расстройства, головокружение, головную боль, нарушают вкусовые ощущения и зрение. Этацизин ухудшает коронарный кровоток. Пропафенон как β-адреноблокатор вызывает брадикардию и бронхоспазм.

Противоаритмические средства IС класса противопоказаны при синоатриальной блокаде II степени, атриовентрикулярной блокаде II-III степени, блокаде внутрижелудочковой проводящей системы, тяжелой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, нарушении функции печени и почек. Осторожность необходима при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье.