Классификация и спектр активности пенициллинов
Поколение | Препараты | Активны в отношении | Неактивны в отношении | Отношение к b-лактамазам и другие особенности |
1. Природные | Бензилпенициллин (пенициллин) Феноксиметилпенициллин (клиацил, оспен) Бензилпенициллина прокаин (бициллин V) Бензатина бензилпенициллин (ретарпен, экстенциллин) | Грам+ бактерий: стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, листериоза Грам- бактерий: менингококков, гонококков, протея, спирохет, лептоспир | Грам+ микобактерий туберкулеза Грам- энтеробактерий, бордетеллы коклюша, синегнойной палочки, клебсиелл, гемофилов, легионелл | Чувствительны к действию b–лактамаз Грам+ и Грам- бактерий |
2 А. Антистафилококковые: метициллин и изоксазолилпенициллины | Оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин | Стафилококков и других Грам+ бактерий | Грам- бактерий | Устойчивы к действию β–лактамаз Грам- бактерий |
2 Б. Комбинированные антистафилококковые | Ампициллин/оксациллин (ампиокс, оксамп) | |||
3А. Расширенного спектра (аминопенициллины) | Ампициллин (пентрексил, росциллин) Амоксициллин (амоксикар, оспамокс, флемоксин солютаб, хиконцил) | В отношении Грам+ бактерий их активность ниже, чем пенициллинов 2–го поколения, но выше, чем 1–го поколения | Грам- бактерий (Haemophilus spp., Neisseria spp. и некоторых представителей Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp.)) | Чувствительны к действию большинства b–лактамаз Амоксициллин в сравнении с ампициллином лучше всасывается, более биодоступен и переносим (меньшее побочных реакций со стороны ЖКТ) |
3 Б. Ингибитор- защищенные | Амоксициллин/клавуланат (аугментин, амоксиклав) Тикарциллин/ клавуланат (тиментин) Пиперациллин/тазобактам (тазоцин) Пиперациллин/сульбактам ( зоцин) Ампициллин/сульбактам (уназин) | Большинства Грам+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии, пневмококки, некоторые клостридии) и Грам- (эшерихии, клебсиеллы, вибрионы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, менингококки, гонококки) аэробных и анаэробных бактерий | Устойчивы к действию: - стафилококковых пенициллиназ, - b–лактамаз широкого и расширенного спектра Грам- бактерий, - b–лактамаз анаэробных бактерий Чувствительны к действию хромосомных b-лактамаз Грам- бактерий. Более активны в отношении микроорганизмов с приобретенной резистентностью к пенициллинам | |
4. Карбоксипенициллины (антисинегнойные) | Карбенициллин (геопен) Тикарциллин | Грам+ и Грам- бактерий, включая большинство представителей Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa | Чувствительны к действию большинства b–лактамаз | |
5. Уреидопенициллины (антипсевдомонадные) | Азлоциллин (секуропен) Мезлоциллин Пиперациллин (пипрацил, пиприл) | Пенициллины расширенного спектра действия более активны в отношении Грам- бактерий (Pseudomonas, Serratia и Klebsiella) Грам+ бактерий, а также большинства анаэробных бактерий | Чувствительны к действию большинства b–лактамаз | |
6. Амидопенициллины | Байпенициллин (байпен) | Наиболее перспективные антибиотики суперширокого спектра действия |
Таблица 45
Дата добавления: 2021-02-19; просмотров: 365;