Классификация антибиотиков

1. По антимикробному спектру действия:

– суперузкого спектра — на 1 вид бактерий;

– узкого — на 1-2 вида бактерий;

– широкого — на несколько видов бактерий;

– суперширокого — на бактерии, гельминты, грибы и простейших.

2. По происхождению:

– микробного происхождения: из бактерий — грамицидин, полимиксин; из грибов — пенициллин; из актиномицетов — стрептомицин;

– растительного происхождения: из высших растений — фитонциды, из семян редиса — рафанин, из чеснока — аллизин;

– животного происхождения — лизоцим, эритрин, эмолин;

– полусинтетические и синтетические.

Вначале использовались антибиотики биологического происхождения — продукты жизнедеятельности живых организмов. Путем химической модификации антибиотиков биологического происхождения были получены полусинтетические антибиотики, обладающие новыми ценными свойствами: кислото- и ферментоустойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, лучшим распределением в тканях и жидкостях организма, меньшим числом побочных эффектов. Когда была расшифрована химическая структура антибиотиков, некоторые из них выгоднее стало получать синтетическим путем.

3. По типу действия:

– бактериостатические (левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды). Они ингибируют синтез белков и предотвращают размножение бактерий, но не вызывают их гибели. Бактериостатические антибиотики неэффективны у иммунокомпроментированных организмов.

– бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полипептиды). Они уничтожают микроорганизмы, нарушая проницаемость ЦПМ или ингибируя синтез РНК.

Для характеристики типа действия препарата определяют его МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) и МБК (минимальную бактерицидную концентрацию). Препарат является бактерицидным, если МБК равна МИК или превышает ее не более, чем в 4 раза.

4. По направленности действия:

– противобактериальные;

– противопротозойные;

– противоопухолевые.

Противобактериальные антибиотики по спектру противомикробного действия:

– действующие преимущественно на кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки) и некоторые Грам+ палочки (коринебактерии, клостридии): бензилпенициллин, бициллины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназоустойчивые пенициллины (оксациллин, метициллин), цефалоспорины 1–го поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин.

– широкого спектра действия, активные в отношении Грам+ и Грам- палочек: хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин) и цефалоспорины 2–го поколения.

– с преимущественной активностью в отношении Грам- палочек: полимиксины, цефалоспорины 3–го поколения.

– противотуберкулезные (стрептомицин, рифампицин, флоримицин).

– противогрибковые (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В).

5. По химическому строению:

1. b-лактамные антибиотики (b–лактамы) — азотсодержащие гетероциклические соединения с b–лактамным кольцом. Они блокируют синтез пенициллинсвязывающих белков, входящих в состав клеточной стенки бактерий. Действуют бактерицидно на размножающиеся бактерии. Между отдельными представителями группы b–лактамов существуют значительные различия в уровне и спектре антибиотической активности.

а. Пенициллины—активной молекулой является 6-аминопенициллиновая кислота. Первым был получен бензилпенннициллин из гриба Penicillum natatum (продуцировал 20 ед/мл пенициллина). Сейчас отобраны штаммы грибов, продуцирующие более 25000 ед/мл пенициллина.

В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 6 поколений пенициллинов (табл. 44).

б. Цефалоспорины—большая группа естественных (получены из грибка цефалоспорум) и полусинтетических антибиотиков, производных аминоцефалоспориновой кислоты. В зависимости от спектра антимикроорганизмного действия выделяют 4 поколения цефалоспоринов (табл. 45).

В. Монобактамы(азтреонам). Активны только в отношении аэробных Грам- бактерий (по уровню активности соответствует цефалоспоринам III поколения), резистентны к b–лактамазам.

Г. Карбапенемы(имипенем (тиенам), меропенем) обладают наиболее широким спектром антибактериальной активности из всех известных антибиотиков, в т. ч. в отношении штаммов, резистентных к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Являются антибиотиками резерва при тяжелых полирезистентных нозокомиальных инфекциях, не поддающихся лечению препаратами других групп.

Устойчивы к плазмидным b–лактамазам широкого спектра Грам- бактерий, но разрушаются хромосомными и плазмидными b–лактамазами расширенного спектра Грам- бактерий.

Таблица 44