Классификация и спектр активности цефалоспоринов

<76 77 787980 81 82 >

Поколение	Препараты	Активны в отношении	Неактивны в отношении	Отношение к b-лактамазам и другие особенности
пероральные	парентеральные
1.	Цефалексин (кефлекс) Цефрадин Цефадроксил (дурацеф)	Цефалотин Цефазолин (цефамезин, кефзол) Цефалоридин Цефапирин Цефатон Цефзедон	Узкого спектра действия Высокоактивны в отношении Грам+ бактерий (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков) Умеренно эффективны в отношении Грам- бактерий (Moraxella, Escherichia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus) Мало активны в отношении анаэробов	Энтерококков	Умеренно резистентны к стафилококковым b–лактамазам Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий Хорошо проникают в очаг воспаления
2.	Цефаклор (цеклор, тарацеф, альфацет, верцеф) Лоракарбеф Цефуроксим аксетил (зиннат)	Цефуроксим (зинацеф, кетоцеф) Цефамандол Цефоницид Цефоранид Цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол)	Широкого спектра действия По действию на Грам+ равноценны препаратам 1–го поколения Более активны в отношении Грам- бактерий (Haemophilus, Neisseria, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Serratia, Moraxella) и некоторых штаммов энтеробактерий		Резистентны к стафилококковым b–лактамазам, к плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам расширенного спектра Грам- бактерий Цефамицины отличаются повышенной резистентностью к b–лактамазам и обладают выраженной антианаэробной активностью, особенно против Bacteroides fragilis
3.	Цефиксим Цефтибутен (цедекс) Цефетамет Цефдинир Цефподоксим Цефсулодин	Цефотаксим (клафоран, тарцефоксим) Цефтриаксон (роцефин, лендацин, лонгацеф) Цефтазидим (фортум, кефадим, тазицеф) Цефоперазон (цефобид, дардум) Цефтибутен Цефсулодин Цефодизим Цефиксим Цефтизоксим Цефпирамид	Более активны, чем 1–ое и 2–ое поколения, в отношении Грам- бактерий, в т. ч. мультирезистентных энтеробактерий и синегнойной палочки	По действию на стрептококков, стафилококков, анаэробов уступают препаратам 1–2–го поколений	Резистентны к b–лактамазам (стафилококковым, плазмидным широкого спектра Грам- бактерий) Чувствительны к хромосомным b–лактамазам Грам- бактерий Хорошо проникают в ткани и жидкости организма, преодолевают ГЭБ, их концентрация в тканях в несколько раз превышает МПК для большинства патогенных возбудителей
4.	-	Цефепим (максипим) Цефпиром (кейтен)	В отношении Грам+ бактерий, особенно стафилококков, более активны, чем 3–е поколение, но менее активны, чем 1–ое поколение Более активны против резистентных Грам- бактерий, чем 3–е поколение Высоко активны в отношении P. aeruginosa На B. fragilis не действуют, но активны в отношении Грам+ анаэробов		Более резистентны к действию хромосомных b–лактамаз Частично разрушаются плазмидными b–лактамазами расширенного спектра

2. Аминогликозиды имеют в своей структуре аминоспирт и аминосахар.

Препараты 1–го поколения получены из актиномицетов рода Streptomyces.

Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Они оказывают бактерицидное действие независимо от фазы размножения микроорганизмов, в том числе и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Механизм действия: подавление синтеза белка путем необратимого связывания с 30S субъединицей бактериальных рибосом. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S–субъединицы рибосомы. В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 3 поколения аминогликозидов (табл. 46).

Таблица 46

<76 77 787980 81 82 >

Дата добавления: 2021-02-19; просмотров: 337;