Классификация и спектр активности цефалоспоринов
Поколение | Препараты | Активны в отношении | Неактивны в отношении | Отношение к b-лактамазам и другие особенности | |
пероральные | парентеральные | ||||
1. | Цефалексин (кефлекс) Цефрадин Цефадроксил (дурацеф) | Цефалотин Цефазолин (цефамезин, кефзол) Цефалоридин Цефапирин Цефатон Цефзедон | Узкого спектра действия Высокоактивны в отношении Грам+ бактерий (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков) Умеренно эффективны в отношении Грам- бактерий (Moraxella, Escherichia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus) Мало активны в отношении анаэробов | Энтерококков | Умеренно резистентны к стафилококковым b–лактамазам Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий Хорошо проникают в очаг воспаления |
2. | Цефаклор (цеклор, тарацеф, альфацет, верцеф) Лоракарбеф Цефуроксим аксетил (зиннат) | Цефуроксим (зинацеф, кетоцеф) Цефамандол Цефоницид Цефоранид Цефамицины (цефокситин, цефотетан, цефметазол) | Широкого спектра действия По действию на Грам+ равноценны препаратам 1–го поколения Более активны в отношении Грам- бактерий (Haemophilus, Neisseria, Escherichia, Proteus, Klebsiella, Serratia, Moraxella) и некоторых штаммов энтеробактерий | Резистентны к стафилококковым b–лактамазам, к плазмидным b–лактамазам Грам- бактерий Чувствительны к хромосомным и плазмидным b–лактамазам расширенного спектра Грам- бактерий Цефамицины отличаются повышенной резистентностью к b–лактамазам и обладают выраженной антианаэробной активностью, особенно против Bacteroides fragilis | |
3. | Цефиксим Цефтибутен (цедекс) Цефетамет Цефдинир Цефподоксим Цефсулодин | Цефотаксим (клафоран, тарцефоксим) Цефтриаксон (роцефин, лендацин, лонгацеф) Цефтазидим (фортум, кефадим, тазицеф) Цефоперазон (цефобид, дардум) Цефтибутен Цефсулодин Цефодизим Цефиксим Цефтизоксим Цефпирамид | Более активны, чем 1–ое и 2–ое поколения, в отношении Грам- бактерий, в т. ч. мультирезистентных энтеробактерий и синегнойной палочки | По действию на стрептококков, стафилококков, анаэробов уступают препаратам 1–2–го поколений | Резистентны к b–лактамазам (стафилококковым, плазмидным широкого спектра Грам- бактерий) Чувствительны к хромосомным b–лактамазам Грам- бактерий Хорошо проникают в ткани и жидкости организма, преодолевают ГЭБ, их концентрация в тканях в несколько раз превышает МПК для большинства патогенных возбудителей |
4. | - | Цефепим (максипим) Цефпиром (кейтен) | В отношении Грам+ бактерий, особенно стафилококков, более активны, чем 3–е поколение, но менее активны, чем 1–ое поколение Более активны против резистентных Грам- бактерий, чем 3–е поколение Высоко активны в отношении P. aeruginosa На B. fragilis не действуют, но активны в отношении Грам+ анаэробов | Более резистентны к действию хромосомных b–лактамаз Частично разрушаются плазмидными b–лактамазами расширенного спектра |
2. Аминогликозиды имеют в своей структуре аминоспирт и аминосахар.
Препараты 1–го поколения получены из актиномицетов рода Streptomyces.
Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Они оказывают бактерицидное действие независимо от фазы размножения микроорганизмов, в том числе и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Механизм действия: подавление синтеза белка путем необратимого связывания с 30S субъединицей бактериальных рибосом. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S–субъединицы рибосомы. В зависимости от спектра антимикробного действия выделяют 3 поколения аминогликозидов (табл. 46).
Таблица 46
Дата добавления: 2021-02-19; просмотров: 342;