Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламидами (СА) называют большую группу химиотерапевтических лекарственных веществ широкого спектра действия, имеющих в основе строения сульфаниловую (парааминобензосульфановую) кислоту.
Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими, антибактериальными средствами широкого спектра действия. В 1932 году в Германии Кларер и Митч синтезировали азокраситель пронтозил. Домагк в 1935 году установил, что пронтазил обладает высокой антимикробной активностью. За открытие антимикробных свойств пронтазила Домагк был удостоен Нобелевской премии. В настоящее время синтезировано огромное количество производных сульфаниловой кислоты. В качестве лекарственных средств применяется около сорока.
Все сульфаниламиды – белые или слегка желтоватые порошки. Большинство из них плохо растворяются в воде, лучше – в разбавленных кислотах и щелочах. Натриевые соли отдельных СА хорошо растворяются и могут применяться внутрь, внутривенно (5–10 % растворы) и очень редко подкожно (1–1,5 % растворы). Они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, стрептококков, стафилококков, менингококков, бактерий кишечно-тифозной группы, крупных вирусов. В обычных концентрациях они действуют бактериостатически, а в высоких – бактерицидно.
Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов обусловлен конкурентным отношением между сульфаниламидом и ПАБК, которая у некоторых микроорганизмов принимает участие в синтезе фолиевой кислоты и необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований с дальнейшим образованием ДНК и РНК, обуславливающих рост и размножение микроорганизмов. Такая конкуренция возможна вследствие сходства геометрической конфигурации и размеров молекул сульфаниламида и ПАБК.
При высокой концентрации сульфаниламида в крови (не менее чем в 300 раз превышающей концентрацию ПАБК) микроорганизм вместо ПАБК усваивает сульфаниламидный препарат, который не может ее заменить, в результате чего нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты и подавляется синтез тетрагидрофолиевой кислоты. Для проявления антимикробной активности концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна составлять не менее 40 мкг/мл.
Большинство СА легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливаются в крови, органах и тканях в терапевтических концентрациях, проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Отдельные СА (фталазол, сульгин и фтазин) плохо всасываются и долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях. Они выделяются в основном с фекалиями, поэтому обычно их применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Большинство препаратов данной группы выделяются через почки. При различной патологии (дистрофические, воспалительные процессы) и при кислой реакции мочи СА образуют ацетилированные соединения, что может привести к развитию мочекаменной болезни. Для предупреждения этого СА рекомендуют назначать с большим количеством воды щелочной реакции. СА могут выделяться молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и другими железами.
Для создания терапевтической концентрации сульфаниламидов первая доза назначается двойная (ударная). Курс лечения продолжается 3–8 дней. Препараты короткого срока действия назначают 4–6 раз в сутки, среднего – 2 раза, длительного и сверхдлительного – 1 раз в сутки. Лечение малыми дозами, несоблюдение кратности применения и курса лечения приводят к развитию сульфаниламидоустойчивых микроорганизмов. Устойчивость, приобретенная к одному сульфаниламиду, распространяется и на другие препараты, а также может быть генетически наследуемой.
Сульфаниламиды относятся к малотоксичным соединениям. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных явлений: аллергическим реакциям, дисбактериозу, авитаминозу (группы В), кристаллоурии, нарушению морфологического и биохимического состава крови.
Применяют СА при инфекционных болезнях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, в акушерско-гинекологической практике, хирургии и т. д. Все СА по действию разделяются на ряд групп. Первая группа – СА общего (резорбтивного) действия. Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. По длительности действия эти препараты можно разделить на несколько групп: СА с коротким сроком действия (6–8 ч) – стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфацил, сульфадимезин; СА со средним сроком действия (12 ч) – сульфазин; СА с длительным и сверхдлительным действием (24 ч и более) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфапиридазин, сульфален. Вторая группа – СА кишечного действия. Плохо всасываются из кишечника (сульгин, фталазол, фтазин, дисульформин). Третья группа – СА для наружного применения – сульфацил и сульфацил натрия.
Стрептоцид (стрептоцид белый, пронтозил, амбезид и др.) – Streptocidum
Белый кристаллический порошок без вкуса, плохо растворим в воде (1 : 170), хорошо – в кипящей воде, трудно – в спирте (1 : 35), хорошо растворим в растворах едких щелочей. Растворы стойкие при хранении.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 10 % мазь и 5 % линимент.
Стрептоцид растворимый – Streptocidum solubile
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Форма выпуска. Порошок; линимент 5 % в тубах по 30 г.
Хранение. По списку Б. Срок хранения – 10 лет.
Действие. Бактериостатическое на кокковые формы (кроме стафилококков), кишечную палочку, возбудителя газовой гангрены и др.
После энтерального применения стрептоцид хорошо всасывается слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в крови, различных органах и тканях проявляется через 1–2 часа и удерживается 4–6 часов. Препарат легко проходит все барьеры, на 20 % связывается с белками. Процесс ацетилирования происходит на 25–60 % в моче.
Применение.При стрептококковых ангинах, тонзилярных абсцессах, бронхопневмониях, сепсисе, мыте, циститах, пиелитах, энтероколитах, ранах, язвах, ожогах и др. патпроцессах.
Дозы. Назначают энтерально 4–6 раз в сутки в течение 5–7 суток (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,5–2; собакам – 0,5–2. Внутривенно стрептоцид, растворимый в форме 10 % раствора: лошадям и КРС – 3–6; мелкому рогатому скоту – 1–2; собакам – 0,3–0,5; 5 % раствор растворимого стрептоцида можно назначать подкожно или внутримышечно. При маститах 3–5 % растворы вводят в пораженную молочную цистерну по 25–40 мл 2–3 раза в день. Наружно препарат применяют для лечения ран, пиодермий, ожогов, в форме присыпок, 10 % мази и 5 % линимента. Препараты наносят на поверхности после механической очистки. Противопоказано применение стрептоцида при общем ацидозе, гепатите, гемолитической анемии, агронулоцитозе, нефрите и нефрозе.
Норсульфазол (амидотиазол, полисептил, сульфатазол) – Norsul-fasolum
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало – в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах, растворах едких и углекислых щелочей.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25–0,5 г.
Норсульфазол натрий (растворимый норсульфазол) – Norsulfaso-lum natrium
Белый порошок, хорошо растворимый в воде (1 : 2).
Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте. Срок хранения нерастворимого – 5 лет; растворимого – 3 года.
Действие. Высокоактивен в отношении гемолитического стрептококка, пневмококков, гонококков, стафилококков, кишечной палочки, чувствительны также пастереллы и сальмонеллы. После энтерального введения терапевтическая концентрация в крови достигается через 3–6 часов и удерживается 6–12 часов, на 60–70 % связывается с белками крови.
Применение. При бронхопневмониях, плевритах, стрептококковых сепсисах, эндометритах, маститах, гастроэнтеритах, некробактериозах, диплококковых септицемиях, пастереллезе птицы, кокцидиозе.
Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 10–25; мелкому рогатому скоту и свиньям – 2–5; курам – 0,5. При бронхопневмонии телятам вводят 8–10 % раствор внутритрахеально из расчета 0,05 г/кг массы. При пастереллезе птицы норсульфазол вводят внутримышечно в форме 20 % масляной суспензии или водного раствора из расчета 1 мл на 1 кг массы. Норсульфазол натрий вводят внутривенно в форме 5–10 % растворов (г на животное): лошадям и КРС – 6–10; овцам – 1–2; собакам – 0,5–1.
Этазол (глобуцид, сетадил и др.) – Aethazolum
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте, легко – в растворах щелочей.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Этазол натрий (растворимый этазол) – Aethazolum natrium
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.
Форма выпуска. Порошок, 10 % и 20 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.
Хрнение. По списку Б. Порошок – в хорошо закрытой посуде в защищенном от света месте. Срок годности этазола – 3 года, этазола натрия – 5 лет.
Действие. Антимикробное в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, кишечной и дизентерийной палочек, маточных анаэробов. Терапевтическая концентрация в крови КРС после энтерального применения создается через 5–8 часов, у собак – через 2–3 часа и удерживается до 10 часов.
Применение. При бронхопневмонии, пневмонии, диспепсии, дизентерии, пиелите, циститах, послеродовом сепсисе, эндометрите, пулорозе цыплят, пастереллезе, роже свиней, раневой инфекции и др.
Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 10–25; КРС – 15–25; мелкому рогатому скоту – 2–3; свиньям – 2–5; собакам – 0,3–0,5; кроликам – 1–1,5; птице – 0,5 г 3–4 раза в сутки. Этазол натрий вводят внутривенно (10–20 % раствор), редко внутримышечно (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; мелкому рогатому скоту – 1–2; свиньям – 2–3; собакам – 0,1–0,3, 2–3 раза в сутки. Наружно применяют присыпки или 5 % мазь.
Сульфадимезин (диметразил, сульфамезатил, суперсептил) – Sulfadimesinum
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, легко растворим в растворах кислот и щелочей.
Форма выпуска.Порошок, таблетки по 0,25–0,5 г.
Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде в защищенном от света месте. Срок хранения – 10 лет.
Действие. Широкий антимикробный спектр. К препарату чувствительны пневмококки, стафилококки, кишечная палочка, сальмонеллы, пастереллы. После энтерального применения максимальная концентрация препарата в крови создается через 6–8 часов, на 75 % связывается с белками крови и накапливается в ней в больших количествах.
Применение. При пневмониях, бронхопневмониях, ангинах, фарингитах, сепсисе, эндометритах, маститах, диспепсии, гастроэнтеритах, сальмонеллезе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, инфекциях мочевыводящих путей и др.
Дозы. Назначают энтерально 2 раза в сутки (г на животное): лошадям и КРС – 15–20; мелкому рогатому скоту – 2–3; свиньям – 1–2; курам – 0,3–0,5. При пастереллезе птиц скармливают с комбикормом из расчета 0,05 г на 1 кг массы 1–3 раза в сутки в течение 4 дней.
Сульфапиридазин (квинтосептил, микроцид, деповермил) – Sulfapyridasinum
Белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте, легко – в разведенных кислотах и щелочах.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.
Сульфапиридазин натрий – Sulfapyridasinum natrium
Форма выпуска. Порошок, 10 % раствор на 7 % поливиниловом спирте по 10 и 100 мл.
Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте. Срок хранения – 2 года.
Действие. Бактериостатическое в отношении большинства кокковых микроорганизмов, кишечной и дизентерийной палочки, токсоплазм, кокцидий и др. Быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в крови создается через 1 час после применения и удерживается в течение суток.
Применение. При пневмониях, бронхитах, фарингитах, микоплазмозе, энтероколитах, дизентерии, сальмонеллезах, колибактериозе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей, хирургической патологии.
Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы животного): КРС – 50–75; поросятам – 75–100; собакам – 25–30; кроликам – 250–500; курам – 100–120 – один раз в сутки. Сульфапиридазин натрий применяют внутривенно (реже внутримышечно) в форме 5–10 % растворов на изотоническом растворе NaCl или 2–5 % растворе поливинилового спирта. Внутривенно (мг/кг массы животного): КРС – 25–30; мелкий рогатый скот – 50–75 – один раз в сутки.
Сульфадиметоксин (депосул, мадроксин, мадрибон) – Sulfadime-thoxinum
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически не растворим в воде, мало – в спирте. Хорошо растворим в растворах кислот и щелочей.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте. Срок хранения – 4 года.
Действие. Широкий спектр антимикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, особенно на менинго-, стрепто- и стафилококки, кишечную палочку, шигелы, возбудителей дизентерии. Всасывается медленно. Терапевтическая концентрация в крови создается: у КРС – через 8–12 часов; овец – 5–6 часов; собак – 2–5 и удерживается 24–48 часов. Через барьеры почти не проникает.
Применение. Аналогично сульфапиридазину.
Сульфамонометоксин (диаметон, дуфадин и др.) – Sulfamonome-thoxinum
Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, спирте, хорошо – в растворах кислот и щелочей.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте. Срок хранения – 2 года.
Действие. По спектру действия близок к сульфапиридазину. Хорошо всасывается. Терапевтическая концентрация в крови и тканях создается через 4–6 часов и сохраняется 24–48 часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применение. Аналогично сульфапиридазину.
Сульфален (келфизин, далисеп, полицидал и др.) – Sulfalenum
Белый кристаллический порошок, почти не растворим в воде и легко растворим в растворах кислот и щелочей.
Форма выпуска.Таблетки по 0,2 и 0,5 г; растворимая форма сульфален-метгемоглобин– 10 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл.
Хранение.По списку Б. Срок годности – 5 лет.
Действие. По антимикробному действию близок к другим сульфанил-амидам. Отличается сверхдлительным сроком действия. Терапевтическая концентрация препарата в крови создается через 4–6 часов и удерживается на 60 % в течение 3–5 суток, из организма выводится 9 суток.
Применение. При бронхопневмонии, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазмозе, респираторном микоплазмозе, маститах, эндометритах и др.
Дозы. Назначают энтерально один раз в 5–7 суток при хронической патологии и один раз в сутки при острой (мг/кг массы животного): телятам-молочникам – 20–25; поросятам-сосунам – 40–50; курам – 100–150.
Сульфацил-натрий (альбуцид, собизон, офтальмид) – Sulfacilum natrium
Белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворяется в воде, плохо – в спирте.
Форма выпуска. Порошок; 30 % раствор в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл (глазные капли); 10 % раствор с метилцеллюлозой и мазь 30 % в тубах по 10 г.
Хранение. По списку Б. В прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения – 5 лет.
Действие. Антимикробное при стафилококковых, стрептококковых, пневмококковых, колибациллярных и сальмонеллезных инфекциях. Быстро всасывается, максимальная концентрация в крови удерживается 25 часов.
Применение. При ангинах, фарингитах, бронхопневмониях, послеродовом сепсисе, стрептококковых инфекциях, эшерихиозе, сальмонеллезе, диспепсии, энтероколитах и др.
Дозы. Назначают энтерально 1–2 раза в сутки (г на животное): лошадям и КРС – 3–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 1–2; собакам – 0,3–0,5. Наружно для лечения конъюнктивитов, блефаритов в форме 10, 20 и 30 % растворов или мазей.
Мафенид – Maphenidum
Сульфаниламидный препарат для наружного применения.
Форма выпуска. 10 % мазь в банках из оранжевого стекла по 50 г и 2 кг.
Действие и применение. Широкий спектр действия. Наружно для лечения инфицированных ран, ожогов, пролежней и др.
Фталазол (талидин, талисульфазол, талазол и др.) – Phtalazolum
Белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически не растворим в воде и спирте, растворим в растворе карбоната натрия.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.
Хранение. По списку Б. Срок хранения –10 лет.
Действие. Антимикробное в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных. Очень мало всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает в просвете высокую концентрацию препарата.
Применение. При дизентерии, сальмонеллезе, гастроэнтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений.
Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 10–15; КРС – 10–20; свиньям – 2–5; собакам – 0,5–1; курам – 0,1–0,2 – два-четыре раза в сутки.
Сульгин (гуаницил, гуамид, гуасепт и др.) – Sulginum
Белый мелкокристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и растворах щелочей, мало – в спирте.
Форма выпуска.Порошок, таблетки.
Хранение. По списку Б. В хорошо укупоренной посуде. Срок хранения – 5 лет.
Действие. Как фталазол, слабо чувствительны к нему сальмонеллы.
Применение. При диспепсиях, гастроэнтероколитах для профилактики послеоперационных осложнений.
Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 19–20; крупному рогатому скоту – 15–25; свиньям – 1–5; телятам-молочникам – 2–3; поросятам-сосунам – 0,3–0,5; курам – 0,2–0,3 – два раза в сутки.
Фтазин – Phtazinum
Белый кристаллический порошок без запаха. Практически не растворим в воде и спирте. Легко растворим в растворах щелочей.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г.
Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте. Срок хранения – 2 года.
Действие. Спектр антимикробного действия как у сульфапиридазина. В кишечнике постепенно распадается до сульфапиридазина, который всасывается, поэтому препарат действует в просвете кишечника и резорбтивно.
Применение. При дизентерии, диспепсии, энтероколите, кокцидиозе и др.
Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы животного): КРС – 10–15; телятам, ягнятам – 15–20; свиньям – 8–12; поросятам – 12–16; цыплятам – 30–50 – два раза в сутки.
Салазопиридазин – Salazopyridasinum
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте. Содержит сульфапиридазин и салициловую кислоту.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5; 5 % суспензия во флаконах по 250 мл; свечи по 0,5 г.
Хранение. По списку Б. В прохладном, защищенном от света месте. Срок хранения – 5 лет.
Действие. Антимикробное, противовоспалительное. В кишечнике препарат распадается с высвобождением сульфапиридазина, который всасывается и в течение 12 часов поддерживает терапевтическую концентрацию. Кроме этого высвобождается 5-аминосалициловая кислота, действующая противовоспалительно.
Применение. Показания как у сульфапиридазина, но чаще используют при патологии кишечника.
Дозы. Назначают энтерально: молодняку (телятам, поросятам, ягнятам) – 25–50 мг/кг массы, цыплятам – 60–90 – 2 раза в сутки.
Салазодиметоксин – Salazodimetoxinum
Порошок оранжевого цвета. Без запаха, практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г.
Хранение. По списку Б. Срок хранения – 2 года.
Действие и применение. Аналогично салазопиридазину.
Комбинированные препараты с триметопримом
Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, ориприм и др.) – Co-Tri-moxasole
Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде и спирте. Комбинированный препарат, содержащий два действующих начала: сульфаметоксазол и триметоприм.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма; таблетки, содержащие соответственно по 100 и 20 мг каждого.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.
Действие.Бактерицидное в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дегидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма – восстановление дегидрофолиевой кислоты в необходимую для микроорганизмов – тетрагидрофолиевую. Этим самым нарушается синтез пиридиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК. После энтерального применения препарат быстро всасывается и через 1–3 часа создает терапевтическую концентрацию, которая удерживается в крови и тканях около 7 часов.
Применение.При патологии дыхательных путей (бронхиты, бронхопневмонии, пневмонии), мочевыводящей системы (уретриты, циститы, пиелиты, пиелонефриты и др.), желудочно-кишечного тракта, в хирургии и др.
Дозы. Назначают энтерально, чаще молодняку животных: телятам, поросятам, ягнятам, а также плотоядным, из расчета 50 мг на 1 кг массы 3 раза в день.
Тримеразин – Trimerazinum
Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде и спирте. Содержит в своем составе сульфамеразин – 0,1 и триметоприм – 0,02.
Форма выпуска. Порошок в пакетах по 300 и 100 г; таблетки.
Хранение.По списку Б. В защищенном от света месте.
Действие. Широкий спектр противомикробного действия.
Применение. Для лечения молодняка животных, а также взрослых свиней при различной патологии дыхательной, мочевыводящей, пищеварительной и других систем.
Дозы. Назначают энтерально с кормом (порошок) из расчета 2,5 г препарата на 20 кг корма; птице с водой – 1 кг на 1 л воды, таблетки из расчета 1 таблетка на 15 кг – 1 раз в сутки.
В практике ветеринарной медицины применяются и другие комбинированные сульфаниламиды с триметопримом: триметосул, трибрисен, ко-сульфазин, дитривет-480, сульфатон, триметокс, тритилосульф и т. д.
Нитрофураны
Лекарственные вещества, характеризующиеся наличием в своей структуре нитрогруппы, которая обуславливает сильное антимикробное действие. Источником получения нитрофуранов служит фурфурол. Большинство нитрофуранов – порошки желтого или оранжевого цвета, горькие на вкус, плохо растворяются в воде, хорошо – в диметилсульфоксиде. Нитрофураны и их растворы светочувствительны, особенно к действию ультрафиолетового облучения. Нитрофураны являются препаратами широкого спектра действия. Они высокоактивны против грамположительных и грамотрицательных бактерий, бруцелл, гистомонад, трипаносом, кокцидий, некоторых грибов и крупных вирусов. Всасываются нитрофураны в желудочно-кишечном тракте очень быстро. В терапевтической концентрации удерживаются в организме 12 ч. Выводятся из организма в основном через почки.
Механизм противомикробного действия состоит в блокировании внутриклеточного дыхания. Являясь акцептором ионов водорода, они конкурируют с флавиновыми ферментами, нарушают биосинтез нуклеиновых кислот, блокируя структурный ген ДНК, угнетают активность дегидрогеназ, альдолаз и транслоказ, что приводит к нарушению энергетического обмена, угнетению роста и развития микроорганизмов. Антимикробная активность нитрофуранов возрастает при комбинированном применении с некоторыми антибиотиками и сульфаниламидными препаратами.
Нитрофураны высокоэффективны к антибиотико- и сульфаниламидоустойчивым микроорганизмам. В терапевтических дозах они не обладают иммунодепрессивным действием, стимулируют рост и продуктивность животных.
Различные виды животных имеют неодинаковую чувствительность к нитрофуранам. Наиболее чувствительны телята, птица и кролики. Назначают нитрофурановые препараты после кормления 2 раза в день курсом лечения 7–10 дней (для телят 2 дня). Повторный курс лечения нитрофуранами назначают через 10 дней. При завышении дозы (для телят выше 0,005 г/кг) при длительном применении нитрофураны могут оказывать токсическое действие.
К этой группе препаратов относятся: фурацилин, фурадонин, фуразолидон, фуразолин, фурагин, фуразонал, фуракрилин, нитрофурилен.
Фурацилин (мастофуран, фуразин, вабрацид и др.) – Furacilinum
Желтый или зеленовато-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Очень мало растворим в воде (1 : 4 200), мало – в спирте, светочувствителен, термоустойчив.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,02 и 0,1 г, мазь 0,2 %.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.
Действие. Антимикробное в отношении возбудителей анаэробных инфекций, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки и стрептококки, кишечная, дизентерийная и сальмонеллезная палочки и др.).
Применение. Водные растворы 1 : 5 000 используют для лечения ран, язв, пролежней, панарициев, остеомиелитов, для промывания полостей (брюшной, грудной, матки) при воспалительных процессах. Для лечения гнойно-воспалительных процессов (эндометриты, маститы, конъюнктивиты, стоматиты, риниты, пролежни, ожоги) используют спиртовые растворы 1 : 1 500 или 0,2 % мазь.
Фурапласт – Furaplastum
Жидкость светло-желтого цвета, сиропообразной консистенции с запахом хлороформа. Состав: фурацилина – 0,002 г, диметилфталата – 2,2 г, перхлорвиниловой смолы – 8,75 г, ацетона – 27,7 г, хлороформа – 61,3 г.
Форма выпуска. Жидкость во флаконах из оранжевого стекла по 50 мл.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света и огня месте.
Действие. Антисептическое. На поверхности образует защитную пленку.
Применение. Для обработки (после очистки) свежих порезов, ран, трещин и т. д. Не применяется на кровоточащие и инфицированные раны.
Мазь фастин – Unguentum Fastini
Мазь желтоватого цвета. Содержит фурацилина – 0,2 %, синтомицина – 1,6 %, анестезина – 3 %, ланолина, стеарина и воды до 100 %.
Форма выпуска. Мазь в баночках из оранжевого стекла по 25 и 50 г.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.
Действие. Противомикробное, местноанестезирующее, противовоспалительное.
Применение. Для лечения гнойных ран, ожогов, пролежней. Назначают наружно.
Лифузоль – Lifusolum
Жидкость желтоватого цвета, содержит в своем составе фурацилин (0,004), линетол (0,4) и смолу специального состава.
Форма выпуска.Жидкость в аэрозольных алюминиевых банках по 94 и 200 мл с распылителем.
Хранение. По списку Б. Вдали от отопительных приборов.
Действие. При нанесении на поверхности образует антисептическую защитную пленку, прочно удерживающуюся на поверхности до 6–8 суток.
Применение. Наружно, на послеоперационные раны, для защиты повязок от инфицирования. Не применяется на кровоточащие, мокнущие и инфицированные раны.
На основе фурацилина выпускаются также мазь «Фулевид», жидкий препарат «Клефурин», гель «Альгинор» и др.
Фурадонин (урофуран, инфур, нифурантин и др.) – Furadoninum
Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05; 0,1 и 0,03 г.
Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте.
Действие. Антимикробно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Антимикробная активность снижается в присутствии крови и гнойного экссудата. Быстро всасывается из кишечника и через 30 минут создает бактериостатическую концентрацию в крови. На 40 % в неизмененном виде выделяется с мочой и оказывает выраженное действие на микроорганизмы при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей.
Применение.При пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах, болезнях желудочно-кишечного тракта, при пастереллезе и ларинготрахеите цыплят.
Дозы. Назначают энтерально из расчета 3–5 мг/кг массы два раза в сутки на протяжении 4–5 дней.
Фуразолин (алтафур, фуралтадон, виофурал и др.) – Furazolinum
Мелкокристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало растворим в воде и спирте.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 г.
Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде. Срок хранения – 3 года.
Действие. Бактериостатическое и бактерицидное в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К нему чувствительны микроорганизмы, устойчивые к фурацилину, фурадонину, фурагину и фуразолидону. После энтерального введения создает терапевтическую концентрацию в крови через 4–6 часов, которая сохраняется в течение 10 часов.
Применение. При пневмониях, септицемии, сальмонеллезе, энтерите и колите, инфекциях мочевыводящих путей, рожистом воспалении и др.
Дозы. Назначают энтерально из расчета 3–5 мг/кг массы два раза в сутки.
Фуразонал – Furazonalum
Зеленовато-желтый порошок, термостабильный, в воде растворяется 1 : 750.
Форма выпуска.Таблетки по 0,1 г.
Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде из темного стекла.
Действие. Антимикробное. Более выражено в отношении эшерихий, сальмонелл.
Применение. При диспепсиях, гастроэнтеритах, сальмонеллезе, инфекциях мочевыводящих путей.
Дозы. Назначают энтерально из расчета 5 мг/кг два раза в день. Для лечения гнойных ран, трихомонадных вагинитов используют растворы 1 : 800, 1 : 1 000; 1 : 2 000.
Фурагин (фуразидин) – Furaginum
Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Практически не растворим в воде и спирте.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 г.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.
Действие. Антимикробное, по типу фурадонина, но слабее на грамотрицательные микроорганизмы. Не теряет своей активности в присутствии крови и гнойного экссудата. После энтерального применения создает терапевтическую концентрацию в крови через 2 часа, которая сохраняется 6–7 часов. В моче максимальная концентрация препарата удерживается до 14 часов.
Применение и дозы.При патологии мочевыводящих путей, воспалительных процессах дыхательной системы, маститах – энтерально из расчета 3–5 мг/кг массы два раза в сутки. В форме 1 % раствора – для промывания брюшной полости, полостей суставов при гнойных артритах, для промывания ран.
Фурагин растворимый (солафур, фуромаг и др.) – Furaginum solubile
Красно-оранжевый порошок (смесь фурагина (10 %) и натрия хлорида (90 %).
Форма выпуска. Порошок в банках по 100 г; капсулы по 0,05 г.
Хранение. По списку Б.
Действие. Аналогично фурагину. Высокая растворимость препарата позволяет вводить его внутривенно и создавать быстро необходимую концентрацию в крови, что важно при острых септических процессах.
Применение. При сепсисе, острых инфекциях мочевыводящих путей, дыхательной системы.
Дозы. Назначают внутривенно (мл 0,1 % раствора на животное): телятам – 150–200; лошадям – 500–600. Энтерально (г на животное): телятам – 0,25–0,3; поросятам-сосунам – 0,03–0,05; цыплятам – 2–3; курам – 15–20.
Фуразолидон (фураксон, лефтин, диафурон и др.) – Furazolidonum
Желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде (1 : 25 000). Разрушается под действием света и при кипячении.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г; пенообразующие свечи (по 4–5 мг препарата).
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок хранения: порошка – 8 лет; таблеток – 3 года; свечей – 1 год.
Действие. Антимикробное в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, трипаносом, трихомонад, лямблий, гистомонад, эймерий. Нейтрализует токсины сальмонелл и возбудителей кишечной инфекции. Через 2 часа после энтерального введения создает бактериостатическую концентрацию в крови, которая сохраняется до 15 часов. Проникает через плаценту, выводится из организма в основном с содержимым желудочно-кишечного тракта.
Применение. Для лечения животных, больных сальмонеллезом, эшерихиозом, диспепсией, балантидиозом, кокцидиозом.
Дозы. Назначают энтерально из расчета 3–5 мг/кг телятам и 5 мг/кг поросятам два раза в сутки. Телятам одновременно задают желудочный сок. Птице энтерально 2–3 мг/кг массы (2–3 г на 1 000 голов). Для лечения маститов – в сосковый канал вводят 5 % масляную суспензию – 10 мл. Для лечения эндометритов по 2–3 свечи вводят внутриматочно. Препарат может оказывать побочное действие, особенно у телят, проявляющееся аллергией, плевритами, диареей.
Фуракрилин – Furacrilinum
Желтый кристаллический порошок, светочувствителен, плохо растворяется в воде (1 : 2 000). Термостабилен.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г; мазь гидрокортизон-фуракрилиновая.
Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.
Действие. Антимикробное подобно фуразолидону, но по силе в 10 раз сильнее. Эффективность снижается в присутствии крови и в щелочной среде. После всасывания бактериостатическая концентрация в крови сохраняется 6 часов.
Применение и дозы. При энтеритах, энтероколитах, диспепсии, пневмонии назначают энтерально из расчета 15–30 мг/кг массы 2–3 раза в сутки. В хирургии для лечения инфицированных ран, язв, ожогов используют раствор 1 : 2 000. С целью предотвращения побочного действия животным назначают витамины группы В, препараты кальция.
Нитрофурилен – Nitrofurilenum
Желтый порошок, плохо растворим в воде.
Форма выпуска. Раствор спиртовой 0,05 %; мазь 0,05 % и 0,1 %.
Хранение. По списку Б. В посуде из темного стекла в защищенном от света месте.
Действие. Фунгистатическое в отношении различных дерматофитов (микроспорон, трихофитон, аспергиллюсы), антимикробное.
Применение.Для лечения дерматитов грибкового происхождения в форме спиртового раствора или мази на протяжении 3 недель.
Дата добавления: 2019-12-09; просмотров: 643;