Формы вещества на его фармакодинамику

Фармакологический эффект в конечном счете зависит от количества молекул действующего вещества, которые одновременно вступают во взаимодействие с комплементарными рецепторами соответствующих органов и тканей. В связи с этим сила действия лекарственных веществ в большей степени зависит от концентрации действующего вещества в определенной лекарственной форме, поскольку чем выше концентрация, тем быстрее всасывается вещество и проявляет свое действие. Таким образом, для ускорения резорбтивного действия лекарства назначают в высоких концентрациях, для замедления – в более низких. Однако максимальную концентрацию некоторых лекарственных средств ограничивают в связи с отрицательным местным действием. Например, кальция хлорид внутривенно можно вводить в концентрации не выше 10%, потому что сильное раздражающее действие будет оказывать нежелательное действие на эндотелий и форменные элементы крови. По этой же причине раствор кальция хлорида нельзя вводить подкожно и внутримышечно, поскольку он вызывает сильные воспалительные процессы и даже некроз. Спирт этиловый вводят внутривенно в концентрации, не превышающей 33%, потому что в более высоких концентрациях он коагулирует белки крови.

Иногда с целью замедления всасывания лекарственных средств в кровь, а значит продлить их действие, применяют сосудосуживающие лекарственные средства (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат) или вводят подкожно или внутримышечно их менее растворимые соли. Например, бензилпенициллина натриевая соль при внутримышечном введении действует в течение 3-4 часов. Новокаиновая соль бензилпенициллина (новоцилин) – до 12 часов, а дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин) – 4 – 8 суток.

Концентрация лекарственных средств при местном применении в определенных лекарственных формах определяет не только силу, но и характер фармакологического эффекта. Так, соли тяжелых металлов (алюминий, цинк, железо, медь и др.) в слабых концентрациях действуют вяжуще и противовоспалительно, в средних – раздражающе, в высоких – прижигающе. Все три вида действия используются в практике ветеринарной медицины. Кроме того, в зависимости от концентрации, те же соли тяжелых металлов и другие лекарственные средства действуют бактериостатически, задерживая размножение микроорганизмов, или бактерицидно, убивая их.

Сила и характер действия лекарственных средств зависит также от лекарственной формы. Так, местное действие некоторых лекарственных средств будет неодинаковым при применении их в одинаковой концентрации, но в различных лекарственных формах. Водные растворы проявляют более выраженное местное действие, сила которого постепенно уменьшается при применении лекарственных средств в форме присыпок, линиментов, паст соответственно. Поэтому, подбирая определенную лекарственную форму и режим введения, можно обеспечить оптимальную концентрацию действующего вещества в тканях, на которые рассчитано их действие.