Создание химиопрепаратов

Использование химических лекарственных средств для борьбы с болезнями восходит к доисторическим временам. Лечение травами и отварами приносит по­рой положительные результаты и в наши дни. Опыт приготовления таких лекарств лекари-«травники» пе­редавали из поколения в поколение. Например, хинин применялся сначала как народное средство против малярийного паразита, а позже его взяли на воору­жение профессиональные медики.

Появление синтетических препаратов дало возмож­ность подбирать для каждой болезни специфическое лекарственное вещество. Пионером в этой области был Пауль Эрлих — он называл такие лекарства «волшебными пулями», отыскивающими и убивающими микроба, не принося никакого вреда клеткам тела больного,

Эрлих работал с красителями бактерий. Зная, что эти краски вступают в специфические соединения с определенными составными частями бактериальных клеток, ученый попытался установить, нельзя ли ими разрушить рабочий механизм бактерий. Ему и в самом деле удалось найти краситель — трипановый красный, который разрушал трипаносом, — правда, они отно­сятся к простейшим, а не к бактериям, но это не ме­няет дела.

Однако Эрлих на этом не остановился. Он спра­ведливо рассудил, что действие трипанового красного обусловлено сочетаниями атомов азота, входящих в состав красителя. Атомы мышьяка по своим химиче­ским свойствам сходны с атомами азота, но в соеди­нениях более ядовиты. И Эрлих стал испытывать — одно за другим — все мышьяксодержащие органи­ческие вещества, которые в то время можно было достать или синтезировать.

В 1909 г. один из его помощников обнаружил, что соединение, известное в лаборатории под № 606, бу­дучи не очень эффективным против трипаносом, дало превосходные результаты на возбудителе сифилиса. Эрлих назвал это лекарство сальварсаном и посвятил остаток своей жизни улучшению метода его использо­вания для лечения сифилиса.

С получения трипанового красного и сальварсана ведет свое начало современная химиотерапия, то есть лечение химическими препаратами (термин предло­жен Эрлихом). Ученые возлагали большие надежды на то, что и другие заболевания удастся лечить ана­логичным способом. К сожалению, в течение 25 лет после обнаружения эффективного действия сальварса­на исследователям не удалось извлечь ничего полез­ного из огромного списка синтетических органических веществ.

Но прошло время, и судьба вновь улыбнулась ме­дикам. Немецкий биохимик и врач Герхардт Домагк, работавший по заданию фирмы по производству анилиновых красителей, начал систематически испы­тывать новые красители в надежде использовать не­которые из них в медицине. Одним из вновь создан­ных препаратов был пронтозил. В 1932 г. Домагк об­наружил, что инъекция этого красителя оказывает сильнейшее действие на стрептококковую инфекцию у белых мышей.

Вскоре ему пришлось проверить этот препарат на собственной дочери, которая, уколовшись иглой, внес­ла в организм стрептококковую инфекцию. Никакое лечение не помогало, и Домагк в отчаянии ввел ей большую дозу пронтозила. Больная быстро пошла на поправку, и в 1935 г. мир узнал о новом лекарстве.

Незадолго до этого группа французских бактерио­логов установила, что антибактериальное действие пронтозила связано с наличием в его молекуле остатка сульфаниламида (соединения, известного химикам еще с 1908 г.). Пронтозил, стрептоцид и другие суль­фаниламидные препараты оказались невиданно эффективными. Множество инфекционных болезней, особенно бактериальная пневмо­ния, перестали угрожать жизни человека.

Ученые долго не могли найти лекарственных ве­ществ для борьбы с туберкулезными бациллами. И только в 1952 г. немецким и американским иссле­дователям удалось обнаружить, что гидразид изоникотиновой кислоты (тубазид) излечивает больных туберкулезом. С тех пор тубазид и его производные стали повсеместно применяться в борьбе с туберкулезом.