Особенности фармакокинетики.
Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. При туберкулезе применяют однократно за 30 мин до завтрака. Возможность перорального приема и высокая активность в отношении микобактерий позволяет считать рифампицин препаратом выбора.
Побочные эффекты.
1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у пожилых людей;
2. тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывания крови;
3. аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);
4. гемолитическая анемия;
5. возможна острая почечная недостаточность, при этом прекращают подобный прием препарата;
6. гриппоподобный синдром;
7. окрашивает экскреты в красный цвет.
Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных контрацептивов.
Этионамид. По строению близок к изониазиду, но активность его ниже. Оказывает диспепсические нарушения, вызывает боли в животе, метеоризм, тошнота.
Этамбутол. Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.
Механизм действия:снижает синтез РНК.
В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается обострение подагры.
ПАСК. Включение в комбинацию его с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, наблюдаются диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.
ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Это ЛС, которые применяют для лечения сифилиса.
Группа пенициллина – антибиотики выбора, т. к. у бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллинам. Чаще применяют препараты длительного действия – бициллин.
Антибиотики резерва: применяют тетрациклины при развитии аллергических реакций на пенициллины.
Макролиды – применяют у беременных и кормящих женщин в связи с их малой токсичностью.
Другие противосифцилитические средства – препараты висмута – бийохинол.
Инъекции болезненны, при применении наблюдается черная койма по краю десен, стоматит, гингивит.
Дата добавления: 2016-07-22; просмотров: 1269;