Препараты водорастворимых витаминов: фармакологические эффекты, механизм действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

К препаратам водорастворимых витаминов относятся тиамина бромид, рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид, кислота никотиновая, цианокобаламин, кислота фолиевая, кислота аскорбиновая, рутин.

Тиамина бромид - препарат витамина В₁. В организме человека витамин В₁ (тиамин) не образуется и поступает только в готовом виде с пищей. Наиболее богаты этим витамином зерна злаков, дрожжи, печень, почки.

В организме тиамин превращается в кокарбоксилазу, которая участвует в образовании ряда ферментов, регулирующих углеводный обмен и процессы освобождения энергии из углеводов. Последнее особенно важно для деятельности интенсивно функционирующих систем организма: нервной, сердечно-сосудистой, мышечной. Кроме того, тиамин оказывает влияние на обмен белков, регуляцию водного баланса и способствует выработке медиатора нервной системы - ацетилхолина. Суточная потребность взрослого человека в тиамине составляет 2-2,5 мг.

Возникновению В₁-гиповитаминоза способствуют длительная углеводная диета и состояния, связанные с нарушением усвоения тиамина или с повышенной потребностью в нем (беременность, инфекционные заболевания, сахарный диабет, хронический алкоголизм и др.). Признаки В₁-гиповитаминоза проявляются головной болью, повышенной утомляемостью, бессонницей, нарушением чувствительности кожи и другими расстройствами со стороны нервной системы. Помимо этого, наблюдаются одышка, сердцебиение, мышечная слабость, снижение аппетита, запоры.

Авитаминоз В₁ (болезнь бери-бери) протекает с поражениями нервных стволов (полиневриты), параличами, поражениями сердца, отеками и истощением.

Тиамина бромид, Thiaminibromidum - белый или слегка желтоватый порошок, легко растворимый в воде.

Назначают внутрь для профилактики гиповитаминоза по 0,002-0,005 г в день, с лечебной целью по 0,005-0,01 г 1-3 раза в день после еды. Парентерально (обычно внутримышечно) вводят по 0,5-1 мл 3% или 6% раствора 1 раз в сутки. На курс лечения 10-30 инъекций.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,00258 г, таблетки по 0,00645 и 0,0129 г, ампулы по 1 мл 3% и 6% раствора.

Помимо использования для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза, тиамина бромид применяется в терапии ряда заболеваний: радикулита, невралгий, невритов и полиневритов. Лечебный эффект отмечается при назначении этого препарата при некоторых болезнях сердца, спазмах периферических сосудов, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как правило, препарат хорошо переносится больными. Однако он обладает местно раздражающими свойствами, вследствие чего инъекции препарата (особенно подкожные) болезненны. При применении тиамина бромида возможны аллергические реакции разной тяжести вплоть до анафилактического шока, который чаще всего возникает после внутривенных инъекций, в связи с чем растворы тиамина бромида предпочтительнее вводить внутримышечно. Способность препарата сенсибилизировать организм необходимо принимать во внимание и с большой осторожностью назначать его лицам, страдающим аллергическими реакциями. Не следует в одном шприце вводить парентерально тиамин с витаминами В₁₂ (цианокобаламин) и В₆ (пиридоксин), так как цианокобаламин усиливает аллергическое действие тиамина, а пиридоксин препятствует его превращению в организме в биологически активную форму.

При передозировке тиамина наблюдается повышение артериального давления.

Рибофлавин (витамин В₂) в больших количествах содержится в тканях растений и животных. Из пищевых продуктов наиболее богаты рибофлавином молоко, мясо, яйца, злаки, горох.

В организме человека рибофлавин участвует в образовании ферментов, контролирующих окислительно-восстановительные процессы, и поэтому принимает участие в регуляции тканевого дыхания, что имеет значение практически для всех видов обмена веществ. За счет этого рибофлавин стимулирует рост и регенерацию тканей организма. Кроме того, рибофлавин необходим для поддержания нормальной функции органа зрения. Суточная потребность в нем организма составляет 1,8-3,5 мг.

Гипо- и авитаминоз витамина В₂ проявляются снижением аппетита, уменьшением массы тела, слабостью. Особенно типичны воспалительные изменения слизистых оболочек: в углах рта и на нижней губе появляются болезненные трещины, язык становится сухим и ярко-красным, возникают конъюнктивит, светобоязнь, резь в глазах. Состояние гиповитаминоза В₂ часто развивается при заболеваниях пищеварительного тракта, диабете, на фоне применения некоторых лекарственных средств (акрихин, тетрациклины, сульфаниламиды).

Рибофлавин широко применяют для лечения конъюнктивитов, поражений роговицы, функциональных расстройств зрения. При этих заболеваниях рибофлавин можно назначать внутрь и местно в виде глазных капель. Кроме того, рибофлавин используют при лечении лучевой болезни, некоторых заболеваний кишечника и болезни Боткина.

Рибофлавин, Riboflavinum - желто-оранжевый порошок горького вкуса, со слабым специфическим запахом, малорастворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,005-0,01 г в день, при необходимости по 0,01 г 3 раза в день. В глазной практике препарат назначают в виде глазных капель (0,01% раствор).

Формы выпуска: порошок; таблетки и драже по 0,002 г для профилактических целей, таблетки по 0,005 и 0,01 г для лечебных целей.

При гипервитаминозе, вызываемом рибофлавином, развивается жировое перерождение печени.

Кислота никотиновая - один из препаратов витамина РР (витамин В₃). Кроме кислоты никотиновой, свойствами витамина РР обладает никотинамид.

Потребность организма в витамине РР удовлетворяется в основном за счет пищи и частично за счет всасывания кислоты никотиновой и никотинамида, синтезируемыхмикрофлорой кишечника. Некоторое количество витамина РР образуется в тканях организма. Наиболее богаты витамином РР печень, рыба, хлеб из муки грубого помола, дрожжи. Суточная потребность взрослого человека в витамине РР колеблется от 15 до 20 мг в зависимости от физической и психической нагрузки. В организме кислота никотиновая превращается в никотинамид, из которого образуются ферменты, осуществляющие окислительно-восстановителные процессы в клетках.

При недостаточности витамина РР развивается авитаминоз, называемый пеллагрой. Признаками пеллагры являются расстройства пищеварения (поносы), поражения кожи (дерматиты), воспаление слизистой оболочки рта и языка и тяжелые психические нарушения, нередко сопровождающиеся слабоумием.

Кислота никотиновая и никотинамид являются специфическими антипеллагрическими средствами. Кислота никотиновая обладает также рядом фармакологических свойств, имеющих определенную практическую ценность. Так, кислота никотиновая оказывает сосудорасширяющее действие и стимулирует сердечную деятельность. В связи с этим препарат применяют при спазмах периферических сосудов.

Кислота никотиновая оказывает лечебный эффект при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах кожи и слизистых оболочек.

Кислота никотиновая, Acidumnicotinicum - белый порошок, труднорастворимый в холодной воде.

Назначают внутрь в профилактических целях по 0,015-0,025 г в день, для лечения пеллагры по 0,1 г 2-4 раза в день. Внутримышечно вводят по 1 мл 1% раствора 1 раз в день, внутривенно - по 0,5 мл 1% раствора 1-2 раза в день.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,1 г, суточная 0,5 г, в вену - разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б.

При передозировке препарат вызывает крапивницу, головокружение, расстройства чувствительности кожи.

Пиридоксина гидрохлорид - препарат, обладающий биологической активностью витамина В₆. Источником витамина В₆ являются различные пищевые продукты: яичный желток, печень, дрожжи. Частично витамин В₆ вырабатывается микрофлорой кишечника.

Суточная потребность человека в витамине В₆ составляет 2-2,5 мг.

Основное биологическое значение витамина В₆ заключается в том, что он в составе ряда ферментов регулирует обмен аминокислот, а также участвует в процессах жирового обмена. В случае В₆-гиповитаминоза у взрослых отмечаются тошнота, беспокойство, воспалительные изменения кожи и слизистых оболочек (дерматиты, конъюнктивиты и др.), а у детей задержка роста, анемия, судороги, желудочно-кишечные расстройства.

С лечебными целями пиридоксина гидрохлорид назначают при токсикозах беременных, паркинсонизме, радикулитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожных заболеваниях. Пиридоксина гидрохлорид применяется также для предупреждения и лечения побочных эффектов, вызываемых некоторыми противотуберкулезными препаратами (изониазид и др.).

Пиридоксина гидрохлорид, Pyridoxinihydrochloridum - белый порошок горьковато-кислого вкуса, легко растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,005-0,03 г 2-3 раза в день, но не более 0,1 г в сутки. Парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят по 2 мл 5% раствора 1 раз в сутки. На курс лечения от 20 до 25 инъекций.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002, 0,005 и 0,01 г, ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора.

Побочное действие препарата проявляется в основном аллергическими реакциями. При длительном применении пиридоксина возможны поражения печени.

Кислота фолиевая (витамин В_с) в организме человека лишь частично вырабатывается микрофлорой кишечника. Этот витамин содержится главным образом в растительных продуктах - бобах, фасоли, томатах, шпинате.

Кислота фолиевая, участвуя в синтезе нуклеиновых кислот, регулирует процесс созревания эритроцитов. При недостатке этого витамина у человека развивается макроцитарная анемия, т. е. такая форма малокровия, при которой в периферической крови появляются макроциты (незрелые формы эритроцитов).

В практике кислоту фолиевую применяют как противоанемическое средство при макроцитарной анемии, а с кислотой аскорбиновой и цианокобаламином - при анемиях и лейкопениях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей радиацией.

Кислота фолиевая, Acidumfolicum - желтый или желто-оранжевый порошок, практически нерастворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,0005-0,001 г 2-3 раза в день, в тяжелых случаях - по 0,005 г в день. Курс лечения 20-30 дней.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,001 г.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) - сложное комплексное соединение, содержащее в своей молекуле атом кобальта.

Потребность человека в витамине В₁₂, составляющая от 1 до 3 мкг, т. е. миллионные доли грамма в сутки, удовлетворяется за счет поступления этого витамина с пищей животного происхождения (мясо, печень, почки).

Цианокобаламин участвует в регуляции кроветворения: он необходим для нормального созревания эритроцитов. Процесс созревания эритроцитов осуществляется с участием антианемического фактора, образующегося из цианокобаламина. Поступающий с пищей цианокобаламин (его называют внешним фактором) всасывается в кровь при наличии в слизистой оболочке желудка особого белка, называемого внутренним фактором. В случае отсутствия или пониженного содержания этого белка (при заболеваниях желудка или после хирургического удаления его части) всасывание цианокобаламина нарушается. Недостаточность цианокобаламина приводит к развитию злокачественной анемии, для которой характерно появление в крови незрелых эритроцитов (мегалобласты).

Цианокобаламин является наиболее эффективным противоанемическим средством при злокачественной анемии. Цианокобаламин благоприятно влияет на функции печени и нервной системы. В связи с этим его часто применяют для лечения болезней печени (болезнь Боткина, токсические гепатиты, цирроз) и нервной системы (радикулиты, полиневриты и т. д.). В последнем случае цианокобаламин часто комбинируют с витамином В₁.

Цианокобаламин, Cyanocobalaminum - темно-красный порошок, трудно растворимый в воде. Водные растворы препарата имеют окраску от розовой до ярко-красной.

Препарат назначают парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) по 1 мл 0,003-0,01% раствора 2-3 раза в неделю, а при необходимости - по 1 мл 0,01-0,05% раствора 1 раз в 2 дня. Реже препарат назначают внутрь.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% раствора; таблетки, содержащие по 0,00005 г цианокобаламина и 0,005 г кислоты фолиевой.

Иногда препарат вызывает побочные эффекты: аллергические реакции, сердцебиение, боли в сердце. При длительной терапии возможно повышение свертываемости крови.

Кальция пангамат (препарат витамина В₁₅) улучшает обмен липидов и повышает усвоение тканями кислорода. Этот препарат применяют при разных формах атеросклероза, болезнях печени и некоторых кожных заболеваниях.

Кислота аскорбиновая (витамин С) не образуется в организме человека. Она содержится преимущественно в продуктах растительного происхождения: плодах шиповника, овощах, ягодах, фруктах.

Суточная потребность взрослого человека в кислоте аскорбиновой составляет от 70 до 100-120 мг и удовлетворяется исключительно за счет пищи.

Кислота аскорбиновая повышает свертываемость крови, уменьшает проницаемость капилляров, стимулирует регенерацию тканей и выработку гормонов коры надпочечников.

При С-гиповитаминозе снижается устойчивость организма к различным заболеваниям, особенно к болезням пищеварительного тракта и органов дыхания, возникают кровоточивость десен, быстрая утомляемость. Цинга, т. е. С-авитаминоз, проявляется повышением проницаемости капилляров, снижением свертываемости крови, припухлостью десен, расшатыванием и выпадением зубов.

Кислота аскорбиновая применяется для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, а также для терапии различных заболеваний, при которых имеют место повышение проницаемости сосудов, снижение свертываемости крови (например, при лучевой болезни, легочных, маточных и других кровотечениях). Кислоту аскорбиновую широко используют при инфекционных заболеваниях, болезнях печени, повышенной физической и умственной нагрузке, интоксикациях и в других случаях, когда потребность в витамине С увеличивается.

Кислота аскорбиновая, Acidumascorbinicum - белый порошок, кислого вкуса, легко растворим в воде.

Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г в сутки для профилактики гипо- и авитаминоза. С лечебной целью назначают по 0,05-0,1 г 3-5 раза в день. Парентерально (в мышцу, в вену) вводят натрия аскорбинат по 1-3 мл 5% раствора в день.

Разовая доза не должна превышать 0,2 г, суточная - 0,6 г.

Формы выпуска: порошок; драже по 0,05 г; таблетки по 0,025 г с глюкозой, таблетки по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 5% и 10% раствора.

При длительном применении кислоты аскорбиновой в высоких дозах возможны нарушения функции почек, поджелудочной железы и повышение артериального давления.

Витамин Р - группа веществ, обладающих способностью уменьшать проницаемость и ломкость капилляров. Действие витамина Р усиливается аскорбиновой кислотой.

Суточная потребность взрослого человека в витамине Р составляет около 50-100 мг и удовлетворяется за счет поступления его с растительной пищей. Витамин Р в больших количествах содержится в цветах и листьях гречихи, листьях чая, плодах цитрусовых, черной смородине, вишне, малине и других фруктово-ягодных растениях.

В качестве медицинского препарата, содержащего вещества с Р-витаминной активностью, используется рутин.

Рутин получают из гречихи или софоры японской и применяют в тех случаях, когда показано назначение витамина Р. Чаще всего рутин применяется при заболеваниях, сопровождающихся повышенной проницаемостью и ломкостью капилляров (так называемые геморрагические диатезы и капилляротоксикозы), например при аллергических заболеваниях, ревматизме, лучевой болезни, интоксикациях салицилатами, мышьяком и т. п.

Рутин, Rutinum - зеленовато-желтый порошок без вкуса и запаха, практически нерастворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 г.

Рутин обычно назначают с аскорбиновой кислотой.