Препараты жирорастворимых витаминов: фармакологические эффекты, механизм действия, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

К жирорастворимым витаминам относятся ретинол (витамин А), эргокальциферол (витамин D), токоферол (витамин Е) и филлохинон (витамин К).

Ретинол (витамин А) содержится преимущественно в продуктах животного происхождения - сливочном масле, яичном желтке, печени животных и некоторых рыб (треска, морской окунь). В растительных продуктах (морковь, шпинат, черная смородина, щавель, томаты и др.) содержатся вещества, способные в организме человека превращаться в ретинол. Таким образом, потребность организма в ретиноле, составляющая около 1,5 мг, удовлетворяется за счет пищи животного и растительного происхождения.

Ретинол имеет большое биологическое значение. Прежде всего он входит в состав зрительного пигмента сетчатки глаза и обеспечивает нормальное зрение. Ретинол поддерживает функции желез, эпителиальных клеток кожи и слизистых оболочек, повышая их устойчивость к различным заболеваниям. Кроме того, под влиянием ретинола повышается устойчивость организма к инфекционным болезням.

Недостаточность ретинолапроявляется прежде всего нарушениями зрения и, в частности, ослаблением темновой адаптации, т. е. способности глаза приспосабливаться к темноте. В результате развивается гемералопия ("куриная слепота") - состояние, при котором человек перестает видеть плохо освещенные предметы. Происходит также нарушение функции эпителиальных клеток, что приводит к поражениям кожи и слизистых оболочек. Особенно выражены изменения слизистых оболочек глаза: конъюнктива и роговица глаза становятся сухими и тусклыми (кератит). Иногда наступает размягчение роговицы (кератомаляция). Кроме того, исчезает аппетит, уменьшается масса тела, снижается устойчивость к инфекциям.

Для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза применяют ретинола ацетат(синтетический витамин А). Активность препарата выражается в условных международных единицах действия (ME).

Ретинола ацетат применяют также при различных инфекционных и простудных заболеваниях, поражениях кожи и слизистых оболочек (ожоги, длительно не заживающие язвы и т. п.), болезнях органов пищеварения (язвенная болезнь, цирроз печени и др.).

Ретинола ацетат, Retinoliacetas - белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом, практически нерастворимые в воде, растворимые в спирте, маслах, жирах. Активность 1 мг соответствует 2907 ME витамина А.

Применяют внутрь, внутримышечно и местно. В профилактических целях назначают по 1,5-2 мг (5000-6600 ME) 1 раз в день внутрь, с лечебными целями - внутрь и внутримышечно (в виде масляных растворов) до 33000 ME (0,01 г) в сутки. Перед внутримышечным введением масляный раствор для инъекций подогревают до температуры тела. Местно при лечении язв, ожогов и отморожений препарат применяют для смазывания пораженных участков кожи и слизистых оболочек.

Разовые дозы (для взрослых) не должны превышать 50000 ME, суточные - 100000 ME.

Формы выпуска: драже по 3300 ME (0,00114 г); таблетки по 33000 ME; 3,44%, 6,88% и 8,6% масляные растворы для приема внутрь, содержащие соответственно в 1 мл 100000, 200000 или 250000 ME; капсулы, содержащие по 0,2 мл 0,86% (5000 ME), или 5,68% (33000 ME) масляного раствора, а также по 0,5 мл 6,88% (100000 ME) масляного раствора; ампулы, содержащие в 1 мл по 25000, 50000 и 100000 ME (для внутримышечных инъекций).

При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза, для которого характерны вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокальциферол(витамин D₂) представляет собой одну из разновидностей витамина D.

В наибольших количествах витамин D₂ содержится вместе с витамином А в жире и печени некоторых рыб и животных. Небольшие количества витамина D имеются в яичном желтке, сливочном масле и молоке. С пищей в организм поступает лишь малая часть витамина D, а основное его количество, необходимое для удовлетворения суточной потребности, образуется в коже человека под влиянием ультрафиолетовых лучей. Чаще всего недостаточность витамина D возникает при ограниченном пребывании на солнце. Суточная потребность в витамине D₂ детей, беременных и кормящих женщин составляет 500 ME.

Основное биологическое значение эргокальциферола заключается в регуляции обмена кальция и фосфора в организме. Под влиянием этого витамина увеличивается всасывание кальция из кишечника и уменьшается выведение его через почки, поэтому кальций задерживается в организме и откладывается в костях. Таким образом, эргокальциферол способствует кальцификации костей.

Недостаточность витамина D сопровождается уменьшением содержания кальция в костях. При этом развивается D-авитаминоз, который у детей проявляется признаками рахита.

Эргокальциферолэффективен при рахите как лечебное и профилактическое средство. Помимо рахита, показаниями к применению эргокальциферола являются различные патологические состояния, возникающие вследствие недостаточности кальция в организме: тетания, остеопороз, остеомаляция. Препараты витамина D₂ используются для лечения ряда кожных заболеваний и при замедленном заживлении переломов.

Эргокальциферол, Ergocalciferolum - бесцветные кристаллы, растворимые в спирте и растительных маслах.

В профилактических целях назначают внутрь по 0,0125 мг (500 ME) в сутки, для лечения - по 10000-15000 ME в 2-3 приема.

Высшая суточная доза (для взрослых): 100 000 ME.

Формы выпуска: драже по 500 ME (для профилактических целей); раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1000 ME в капсулах (для профилактических целей); 0,0625%, 0,125% или 0,5% раствор эргокальциферола в масле (SolutioErgocalciferolioleosa), содержащий соответственно 25000, 50000 или 200000 ME в 1 мл (в 1 капле содержится соответственно 625, 1250 или 5000 ME); 0,5% раствор эргокальциферола в спирте (SolutioErgocalciferolispirituosa), содержащий 200000 ME в 1 мл (4000 ME в 1 капле). Все препараты эргокальциферола хранят в защищенном от света месте.

При передозировке эргокальциферола возможно развитие D₂-гипервитаминоза, симптомами которого являются отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, легких и кровеносных сосудах.

Токоферола ацетат - синтетический препарат витамина Е.

Специфической для витамина Е активностью обладает ряд химических соединений (токоферолы), которые образуются только в растениях. При недостаточности витамина Е развиваются дегенеративные изменения в мышцах, нервных клетках и печени, нарушается функция половых желез.

Токоферола ацетат применяется при мышечных дистрофиях, некоторых болезнях сердца и печени, угрозе выкидыша, а также при нарушениях функции половых желез у мужчин и женщин.

Витамин К - ряд соединений, которые повышают свертываемость крови, поэтому витамин К называют антигеморрагическим.

Витамин К стимулирует выработку в печени одного из свертывающих факторов - протромбина. При недостаточности витамина К появляются повышенная кровоточивость, кровоизлияния в подкожную клетчатку, суставы, сетчатку глаза. Возможны кровотечения из носа, десен.

Витамин К является антагонистом антикоагулянтов типа неодикумарина, тормозящих образование протромбина в печени. Суточная потребность в витамине К, составляющая по ориентировочным данным около 2 мг, покрывается главным образом за счет растительной пищи и частично за счет микрофлоры кишечника, вырабатывающей этот витамин. В качестве заменителя витамина К применяют викасол.

Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина К. Викасол показан при кровоточивости, обусловленной пониженным содержанием протромбина в крови. С этой целью его назначают при желтухах и гепатитах. Кроме того, викасол применяют при послеоперационных, маточных, геморроидальных, длительных носовых, легочных, язвенных и других кровотечениях. Действие викасола развивается медленно: даже при парентеральном введении эффект препарата проявляется не ранее чем через 12-18 ч после инъекции. При повышенной свертываемости крови викасолпротивопоказан.

Викасол, Vicasolum - белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде. Назначают препарат внутрь по 0,015 г 1-2 раза в день, внутримышечно по 1-1,5 мл 1% раствора 1 раз в день. Препарат применяют курсами по 3-4 дня, после чего делают перерыв 4 дня.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,03 г, суточная 0,06 г, внутримышечно - разовая 0,015 г, суточная 0,03 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.