ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНИАЗА, ЛЕЙШМАНИОЗА, АМЕБИАЗА И ДРУГИХ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил), тинидазол, трихомона-цид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.

Трихомониаз является венерическим заболеванием, передающимся половым путем. Возбудителем являются трихомонады трех видов. Трихомонады паразити­руют в половых органах и мочевыводящих путях, вызывая выделения, зуд и бо­лезненность.

Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее антипро-тозойный и бактерицидный эффекты в отношении микроорганизмов, фермент­ные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ин-гибируют тканевое дыхание.

Применяется при протозойных инфекциях — трихомониазе, лямблиозе, ба-лантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэроб­ной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и для лечения язвенной бо­лезни (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо вса­сывается вне зависимости от приема пищи, хорошо проходит через тканевые ба­рьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%).

N-

Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, кроме того, он назначается в 2 раза реже (при три-хомониазе — однократно).

При применении нитроимидазолов возможны диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации дви­жений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, недержа­ние мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические реакции.

Применение метронидазола и тинидазола может сопровождаться окрашива­нием мочи в темный цвет.

Метронидазол и тинидазол противопоказаны при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.

Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обу­словлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции. После приема внутрь быстро и полностью вса­сывается. Биодоступность достигает 100%. С_тах в крови достигается через 1— 3 ч, после ректального или вагинального введения — через 4 ч. До 20% в крови связывается с белками. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость. Наибольшие концентрации создаются в скелетной мускулатуре и жировой ткани. t_1/2 составляет 6—8 ч. Метаболизирует-ся в печени. Экскретируется, в основном, почками, причем 30—50% — в неиз­мененном виде.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

Противопоказан при гиперчувствительности, нарушении функций печени и почек, беременности, лактации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при ме­стном применении — раздражение слизистых оболочек (у мужчин — обильные выделения из уретры, у женщин - неприятные ощущения и выделения из влага­лища).

Лейшманиоз — протозойное заболевание, которое передается с укусами моски­тов вида Phlebotomus и может протекать с образованием кожных узелков и хрони­ческих язв кожи (кожный лейшманиоз), которые могут распространяться по лим­фатическим протокам и приводить к обширному кожному поражению (возбудители — Leishmania tropica, braziliensis, mexicana), либо к поражению внут­ренних органов (возбудитель — Leishmania donovani), преимущественно печени и селезенки (висцеральный лейшманиоз, или кала-азар).

Высокоэффективными средствами для лечения лейшманиоза являются пре­параты сурьмы — трехвалентные неорганические соединения, а также — комп­лексное соединение пятивалентной сурьмы с глюконовой кислотой — с о л ю -сурьмин, содержащий 21—23% сурьмы.

Препарат выпускают в виде ампул по 10 мл 20% раствора, вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед, начиная с 1/3 полной суточной дозы, через 3—4 инъекции увеличивая дозу солюсурьмина до полной суточной дозы — 0,5 мл/кг.

При повторном обострении (рецидиве) заболевания проводят повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих ост­рых инфекционных заболеваниях, значительной дистрофии и интоксикации. При висцеральном лейшманиозе, если препарат назначают по жизненным показани­ям, противопоказания не учитывают.

Лямблии и амебы поражают преимущественно желудочно-кишечный тракт. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной пораже­ния печени. Лямблии поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая холецистит.

При амебиазе и лямбдиозе применяются метронидазол и тинидазол, амино-хинол и эметина гидрохлорид.

Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для ле­чения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.

При лямблиозе препарат назначается циклами по 5 дней с перерывом между ними 4—7 дней. Обычно проводится 2 цикла, а при недостаточной эффективнос­ти - 3 цикла.

Принимают препарат внутрь через 20-30 мин после еды в дозе 0,15 г 2-3 раза в день.

При лейшманиозе назначают по 0,1-0,15 г 3 раза в день двумя циклами по 10-15 дней с перерывом 5-7 дней.

Для лечения острого и хронического токсоплазмоза принимают по 0,1-0,15 г 3 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2—3 приема). Лечение проводят циклами (2—3) по 7 дней с перерывами по 10—14 дней.

Для профилактики врожденного токсоплазмоза беременным назначают ами-нохинол четырьмя циклами, начиная с 8 нед беременности.

Аминохинол обычно хорошо переносится, но у отдельных больных могут быть тошнота, бессонница, шум в ушах, общая слабость. В этих случаях дозу уменыыа-

ют или временно прекращают прием препарата. При появлении кожных аллер­гических реакций прием препарата прекращают.

Эметина гидрохлорид - дигидрохлорид алкалоида эметина, содержа­щегося в корне ипекакуаны. Является ингибитором синтеза белка, активен при амебной дизентерии в период острых кишечных проявлений, до нормализации стула. Препарат кумулирует, поэтому циклы лечения повторяют при необходи­мости не ранее чем через 7—10 сут после окончания предыдущего цикла. Инъек­ции эметина обычно хорошо переносятся. При передозировке могут наблюдать­ся рвота, боли в конечностях, сердечная недостаточность, полиневриты. При этом лечение эметином необходимо отменить.

Взаимодействие противопротозойных средств с другими лекарственными сред­ствами

Основные препараты

Окончание таблицы

Глава 41.