Средства, действующие преимущественно в толстом сегменте восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)

Фуросемид (Лазикс), б у метан ид (Юринекс), этакри новая кис­лота (Урегит).

Препараты этой группы являются наиболее мощными из существующих се­годня диуретиков. Их быстрый и очень сильный диуретический эффект позволя­ет применять их при многих неотложных состояниях: отеке легких, отеке мозга, при острых отравлениях (для форсированного диуреза) и др.

Петлевые диуретики подавляют сочетанный транспорт ионов Na⁺, К⁺ и 2С1~ через апикальную мембрану эпителиальных клеток в толстом сегменте восходя­щего отдела петли Генле, селективно блокируя транспортную систему, осуществ­ляющую активный перенос этих электролитов внутрь клетки. Таким образом, подавляется реабсорбция этих ионов и они выводятся из организма. Кроме того, петлевые диуретики увеличивают выведение из организма ионов Mg²⁺ и Са²⁺. Гипокальциемия обычно не развивается, так как ионы Са²⁺ активно реабсорби-руются в дистальном извитом канальце. Что же касается ионов Mg²⁺, то продол­жительное применение петлевых диуретиков может вызывать развитие гипомаг-ниемии. Петлевые диуретики одинаково эффективны при любых колебаниях кислотно-основного состояния крови.

Петлевые диуретики быстро всасываются при введении внутрь. Фуросемид проявляет свое действие через 0,5 ч, буметанид - через 30-40 мин, а этакриновая кислота - через 1 ч, продолжительность действия 3—4 ч, 4—6 ч и 6—8 ч соответ­ственно. Препараты в неотложных случаях вводят парентерально (внутривенно и внутримышечно). Фуросемид при внутривенном введении начинает действовать через 3-4 мин, продолжительность действия 1-2 ч. Действие этакриновой кис­лоты при внутривенном введении продолжительнее — 3—4 ч, начинает дейст­вовать через 15 мин. Все препараты этой группы выводятся преимущественно

почками (путем клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальных канальцах) и частично кишечником.

Кроме уже отмеченных показаний, петлевые диуретики могут применяться также при артериальной гипертензии, циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, при гиперкаль-циемии и др. Назначают эти препараты натощак, обычно утром, иногда 2 раза в день (в зависимости от показаний и тяжести состояния).

Среди побочных эффектов можно отметить увеличение экскреции ионов К⁺ и возможность развития гипокалиемического алкалоза, гипомагниемию, гипе-рурикемию в связи со снижением секреции мочевой кислоты в проксимальных канальцах, обратимую ототоксичность, гипергликемию. Этакриновая кисло­та в большей степени, чем фуросемид, нарушает слух, обладает раздражающими свойствами.