Регуляция активности ферментов: неспецифическая, специфическая (понятия). Механизмы специфической регуляции активности ферментов

Регуляция активности ферментов:

· Неспецифическая:

a) Изменением доступности субстрата и коферментов.

b) Изменением количества молекул субстрата.

c) Изменением каталитической активности ферментов.

i) Аллостерическая регуляция: регуляция происходит количеством не только молекул субстрата, но и эффекторов. Эффекторы – клеточные метаболиты, чаще всего, того пути, регуляцию которого они осуществляют.

ii) Регуляция с помощью белок-белковых взаимодействий: регуляция путем присоединения регуляторных белков (пример: аденилатциклазная система); изменение каталитической активности ферментов вследствие ассоциации и диссоциации протомеров фермента (присоединение остатка фосфорной кислоты с АТФ на белок).

iii) Регуляция путем фосфорилирования/дефосфорилирования молекулы фермента (к ОН-группе).

iv) Регуляция частичным (ограниченным) протеолизом: отщепление части молекулы неактивного предшественника.

· Специфическая:

a) Обратимое ингибирование:Обратимые ингибиторы связываются с ферментом слабыми нековалентными связями и могут легко отделяться от него.

i) Конкурентное: ингибитор связывается с активным центром фермента и препятствует образованию фермент-субстратного комплекса. Пример: малоновая кислота ингибирует сукцинатдегидрогеназную реакцию, являясь структурным аналогом сукцината. Конкурентные ингибиторы используют как лекарственные средства.

ii)Неконкурентное: ингибитор взаимодействует с ферментом в участке, отличном от активного центра. Образует неактивный комплекс, связываясь с ферментом или фермент-субстратным комплексом.

b) Необратимое ингибирование: Образование ковалентных стабильных связей между молекулой ингибитора и фермента. Чаще всего изменяется активный центр фермента. Примеры: ионы тяжелых металлов. Имеются специфичные и неспецифичные ингибиторы. Используются как лекарственные вещества.

6. Роль гормонов и вторичных мессенджеров (цАМФ, цГМФ, Са2+, ДГ, ИТФ, ПГ) в регуляции активности ферментов.

Гормоны – сигнальные молекулы беспроводного системного действия, влияющие на активность и количество ферментов в клетке через каскадные системы (аденилатциклазную, гуанилатциклазную,инозитолтри-фосфатную, RAS и т.д.).

Мессенджеры – низкомолекулярные вещества, переносящие сигналы гормонов внутри клетки (Са2+, цАМФ, цГМФ, ДАГ, ИТФ).

Роль мессенджеров в регуляции активности ферментов: цАМФ участвует в мобилизации энергетических запасов (распад углеводов в печени или триглицеридов в жировых клетках), в задержке воды почками, в нормализации кальциевого обмена, в увеличении силы и частоты сердечных сокращений, в образовании стероидных гормонов, в расслаблении гладких мышц и так далее. цГМФ активирует ПК G, ФДЭ, Са²⁺-АТФазы, закрывает Са²⁺-каналы и снижает уровень Са²⁺ в цитоплазме.

Роль гормонов в регуляции активности ферментов:Гормоны влияют на активность и количество ферментов в клетке через каскадные системы, состоящие из:

1) Рецепторов

2) Регуляторных белков

3) Вторичных посредников

4) Ферментов

Может быть нужно будет зарисовать одну из гормональных систем.