Классификация пенициллинов

I. Природные пенициллины (биосинтетические)

1. Кислотонеустойчивые непродолжительного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 6–8 часов (бензилпенициллин натриевая и калиевая соли) – назначаются парентерально.

2. Кислотоустойчивые непродолжительного действия (6–8 часов) (феноксиметилпенициллин) – назначаются внутрь.

3. Кислотонеустойчивые пролонгированного действия – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 12 часов (бензилпенициллина новокаиновая соль) – назначаются парентерально.

4. Кислотонеустойчивые – терапевтическая концентрация в организме сохраняется 1, 2, 5, 7 и более суток (бициллины) – назначаются парентерально.

II. Полусинтетические пенициллины

1. Пенициллиназоустойчивые, действуют на грамположительные микроорганизмы (метициллин, диклоксациллин, флуклоксациллин).

2. Широкого спектра действия, губительно действующие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, кроме пенициллиназообразующих стафилококков и синегнойной палочки (ампициллин, амоксициллин, ампиокс).

3. Широкого спектра действия – губительно действует на все виды микроорганизмов (карбенициллин).

Биосинтетические пенициллины

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли – Benzilpenicilli-num natrium et kalium (Penicillin-II, Penicillin G)

Аморфные, иногда кристаллические порошки белого цвета, хорошо растворимые в воде, этаноле, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют свою активность.

Форма выпуска. Герметически закрытые резиновыми пробками с металлическими колпачками флаконы по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Применение.Перед введением препараты растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида, дистиллированной воде или 0,25–0,5 % растворе новокаина. Растворы нагревать запрещено.

Дозы. Свежеприготовленные растворы антибиотиков вводят внутримышечно из расчета на 1 кг массы животного: лошадям – 2 000–3 000 ЕД, КРС – 3 000–5 000, мелкому рогатому скоту – 4 000–10 000, свиньям – 6 000–10 000, мелким животным – 10 000–20 000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (новоциллин, проциллин) – Benzilpenicillinum novocainum

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, мало растворяется в воде. С водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, кислот и щелочей.

Форма выпуска.Флаконы по 300 000, 600 000 ЕД.

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 3 года.

Применение. Перед применением растворяют путем введения во флакон 2–4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды.

Дозы. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и КРС – 4 000–5 000 ЕД, МРС – 8 000–10 000, свиньям – 5 000–10 000, кроликам – 30 000–40 000 ЕД.

Феноксиметилпенициллин (фенациллин, феноксипен) – Pheno-xymethylpenicillinum

Белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Кислотоустойчив, применяется энтерально.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г (100 000 и 250 000 ЕД).

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре. Срок хранения – 4 года.

Применение и дозы. Назначают, как и другие бензилпенициллины, внутрь из расчета на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту – 4 000–10 000 ЕД, мелкому рогатому скоту – 10 000–20 000, свиньям и собакам – 10 000–15 000, курам – 100 000–200 000 ЕД.

Бициллин (бензатинпенициллин, дуропенин, пенодур) – Bicillinum

Белый порошок без вкуса и запаха. С дистиллированной водой или изотоническим раствором натрия хлорида образует белую мелкодисперсную суспензию. Различают бициллин-1 (этилендиаминовая соль бензилпенициллина), бициллин-2 (комбинированный препарат, состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли и 300 000 ЕД бициллина-1), бициллин-3 (содержит калиевую, новокаиновую соли и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого), бициллин-5 (смесь новокаиновой соли – 300 000 ЕД и бициллина-1 –1 200 000 ЕД).

Форма выпуска. Флаконы (бициллин-1 по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД; бициллин-3 – 300 000, 600 000 и 1 200 000 и бициллин-5 – 1 500 000 ЕД).

Хранение. По списку Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Применение. Препараты назначают только внутримышечно. Суспензию готовят непосредственно перед применением. Бициллин вводят 1 раз в трое суток, бициллин-3 – один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 – один раз в 10–15–21 дней.

Дозы (из расчета на 1 кг массы): лошадям и КРС – 10 000–15 000 ЕД, МРС – 15 000–20 000, кроликам – 10 000–25 000, пушным зверям – 40 000–60 000.

Полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины получают путем химического синтеза на базе 6-аминопенициллановой кислоты. Эти препараты обладают основными положительными свойствами природных бензилпенициллинов, кроме этого многие из них обладают широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, ампиокс, карбенициллин), устойчивостью к действию пенициллиназы (метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и др.) и устойчивостью к действию кислот (ампициллин, оксациллин, ампиокс, диклоксациллин и др.).

Оксациллина натриевая соль (кристоциллин, микропенин, бактоцилл, простафилин и др.) – Oxacillini natrium

Белый кристаллический порошок горького вкуса, хорошо растворимый в воде. Кислотоустойчив.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г, капсулы по 0,25 г, флаконы по 0,25 г активного вещества.

Хранение. По списку Б. В сухом темном месте при комнатной температуре. Срок хранения – порошок во флаконах и таблетки – 1 год, капсулы – 3 года.

Действие и применение. Спектр антимикробного действия оксациллина аналогичен пенициллину. Основным отличием является высокая эффективность против пенициллиназообразующих микроорганизмов. Кроме того, он сохраняет активность в кислой среде желудка. Терапевтическая концентрация в организме сохраняется 4–6 часов. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками (пневмонии, раневые инфекции, остеомиелит, инфицированные ожоги, маститы, эндометрит и др.).

Дозы. Назначают внутрь 0,03–0,05 г, внутримышечно – 0,015–0,03 г на 1 кг живой массы 4 раза в сутки.

<91 92 939495 96 97 >

Дата добавления: 2019-12-09; просмотров: 605;