Средства, применяемые только для поверхностной анестезии

Только для поверхностной анестезии применяют вещества, которые обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при дру­гих видах анестезии (кокаин, тетракаин), а также вещества, плохо растворимые в воде (бензокаин).

Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Юж­ной Америке. По химической структуре он является сложным эфиром бензойной кислоты и метилэкгонина. Препарат получают из растительного сырья, а также полусинтетическим путем из экгонина, используют в виде гидрохлорида. Кокаин

обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро вса­сывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Побочные и токсические эффекты, которые при этом возникают, ограничивают примене­ние препарата. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анесте­зии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия про­должается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. При длительном приме­нении кокаин может вызвать изъязвление эпителия роговицы.

После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голо­да, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулиру­ет дыхательный и сосуд од вигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и оста­новку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра).

Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается артериальное давление. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбужде­ния адренергической иннервации.

При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизис­тых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирую­щие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание.

Вследствие того, что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настро­ения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом приме­нении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость — кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождается со­стоянием усталости, неприятными ощущениями, тягостным психическим состо­янием, что определяется как возникновение психической зависимости.

Тетракаин (Дикаин) представляет собой 2-диметиламиноэтиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяется в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте.

Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсич­ности (в 2—5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используется для поверхностной анестезии. Относится к списку А.

Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измере­нии внутриглазного давления, в виде 0,25—1 % или 2% раствора при удалении ино­родных тел и оперативных вмешательствах. Через 1—2 мин развивается выражен­ная анестезия. Тетракаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение со­судов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмеша­тельствах достаточно применения 0,5% раствора. При необходимости длитель­ной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные

на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1—2% растворы тетракаина.

Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты, которые проявляются возбуждени­ем ЦНС, сменяющимся его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаи­на к его растворам добавляют адреналин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта.

Бумекаин (Пиромекаин) близок по химической структуре к тримекаину, применяется для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5—2% раство­ров и 5% мази.

Бензокаин (Анестезин) представляет собой этиловый эфир пара-амкно-бензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабо-горь­кого вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах.

В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхност­ной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверх­ности. Используют также готовые лекарственные препараты «Меновазин» и «Амп-ровизоль». Аэрозоль «Ампровизоль» содержит анестезин, ментол, раствор эргокаль-циферола (витамин D₂) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Применяют для местного обезболивания при солнечных и термических ожогах I и II степени. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5—20% масляные растворы бензокаина.

Кроме того, бензокаин применяют в ректальных суппозиториях, при заболе­ваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинирован­ных свечей («Анестезол»).

Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезбо­ливания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чув­ствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни. Входит в со­став комбинированных таблеток «Белластезин».