Для инфильтрационной и проводниковой анестезии

Прокаин (Новокаин) представляет собой β-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо раство­рим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выражен­ную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью.

Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для ане­стезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125— 0,25% растворы; для проводниковой анестезии — 1-2% растворы. Иногда про­каин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку про­каин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях — в виде 10% раствора.

В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плаз­мы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. Поэтому при одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим свойством. Это может способствовать всасыванию прока­ина в кровь. Для предупреждения всасывания к растворам прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. При этом не только снижается возможность резорб-тивного действия прокаина, но усиливается и удлиняется его местноанестезиру-ющее действие.

При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему: угнетает висцеральные рефлексы и некоторые по-лисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает выделение ацетилхолина из преганглионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний дви­гательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное действие и кратко­временное антиаритмическое действие (понижает автоматизм и возбудимость кар-диомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период).

Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к за­мещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2—3 раза ак­тивнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125—0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спин­номозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффекти­вен только при применении 2—5% растворов).

При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возмож­ны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффек­тов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина до­бавляют адреналин.

Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида.

Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных ане­стетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводнико­вой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25—0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до останов­ки сердца).

Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина.

Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно дли­тельно (около 3 ч).

Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3-[2-(пропилами-но)пропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидро­хлорида.

Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирую-щие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказы­вает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической прак­тике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта).

При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях — нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции — отек и покраснение кожи в месте инъ­екции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышен­ной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекар­ственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно.

Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия ар­тикаина в растворы анестетика добавляют адреналин.

Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин (Ксикаин) - 2-диэтиламино-2',6'-ацетоксилидид, или а-диэти-ламино-2,6-диметилацетанилид моногидрат, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде, растворим в спирте.

Лидокаин является замещенным амидом, поэтому медленнее метаболизиру-ется в организме и действует более продолжительно, чем прокаин.

Лидокаин — эффективное местноанестезирующее средство, используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводнико­вой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью (примерно в 2,5 раза). Кроме того, лидокаин действует быстрее и в 2 раза продолжительнее, чем прокаин. Относительная токсичность лидокаина за­висит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается.

Лидокаин применяют: для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конеч­ностей; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой

анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях; для тер­минальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стомато­логии, при ожогах, при бронхоскопии и др.

Для анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Ко­личество раствора и его концентрация зависят от вида анестезии и характера опе­ративного вмешательства.

При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тя­желых случаях возможно угнетение дыхания.

Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноане-стезирующего действия в раствор лидокаина добавляют 0,1% раствор адреналина.

Лидокаин показан при непереносимости прокаина. В связи с тем, что при ме­таболизме лидокаина не происходит образования пара-аминобензойной кисло­ты, он не снижает антимикробного действия сульфаниламидов.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выражен­ными антиаритмическими свойствами, применяется в качестве противоаритмического средства (см. главу «Антиаритмические средства»).