Краткая характеристика и порядок применения радиопротекторов, имеющих наибольшее практическое значение

Наиболее быстродействующими радиопротекторами являются препараты, обладающие сосудосуживающими свойствами. Одним из эффективных радиопротекторов указанной группы является индралин -производное имидазола, α-адреномиметик структур организма. Индралин является радиопротектором экстренного действия. Препарат предназначен для применения в экстремальных ситуациях, сопровождающихся угрозой облучения в дозах более 1 Гр, для снижения тяжести острого лучевого поражения организма. Применялся участниками ликвидации аварии на Чернобыльской АЭС. Индралин принят на снабжение медико-санитарных частей Минздрава соцразвития РФ. Препарат назначается внутрь в дозе 0,45 г (3 таблетки по 0,15 г) за 10-15 мин до предполагаемого облучения. Продолжительность действия радиопротектора - около 1 ч. Противолучевой эффект индралина наиболее выражен в условиях импульсного воздействия ионизирующих излучений (например, γ-лучей и нейтронов ядерного взрыва).

Другим эффективным радиопротектором из группы имидазолинов является нафтизин. Препарат выпускается в виде 0,1 % раствора для внутримышечных инъекций. Вводится в объеме 1 мл за 3-5 мин до предполагаемого облучения.

Из производных индола достаточно выраженным радиозащитным действием обладает мексамин(5-метокситриптамин). Радиозащитный эффект препарата развивается в течение нескольких минут, но его продолжительность невелика (40-50 мин). Мексамин принимают внутрь в дозе 50-100 мг за 30-40 мин до предполагаемого облучения.

Радиопротекторы с сосудосуживающим механизмом действия в радиозащитных дозах редко вызывают неблагоприятные реакции организма. Однако при повышении температуры окружающей среды до 30°С и более их переносимость резко снижается.

Самую многочисленную группу радиопротекторов составляют серосодержащие соединения: меркаптоэтиламин, его дисульфид - цистамин, а также производные этих соединений - цистафос, гаммафос и др. Как правило, эти препараты предназначены для приема внутрь. Противолучевой эффект развивается через 30-40 мин, его продолжительность достигает 6 ч.

Цистамина дигидрохлорид, белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Препарат принимают в количестве 1,2 г (6 таблеток по 0,2 г), запивая водой, но не разжевывая, за 30-60 мин до воздействия ионизирующих излучений. В течение первых суток при новой угрозе облучения возможен повторный прием препарата в дозе 1,2 г через 4-6 ч после первого применения.

Цистамин эффективен при угрозе кратковременного облучения в дозах, вызывающих костномозговую форму ОЛБ. Побочное действие препарата проявляется нарушениями со стороны ЖКТ (диспептические явления в виде дискомфорта и жжения в области эпигастрия, тошнота) и со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления). К противопоказаниям к применению относятся острые заболевания желудочно-кишечного тракта, острая недостаточность сердечно-сосудистой системы, нарушения функции печени.

Гаммафос (этиол, амифостин, WR-2721) -применяется при лучевой и химиотерапии онкологических больных для избирательного снижения поражения тканей, не вовлеченных в опухолевый рост. Препарат вводят один раз в сутки внутривенно, медленно (в течение 15 мин), в дозе 340 мг/м² поверхности тела, за 15 мин до каждого облучения. Противопоказаниями к применению гаммафоса являются артериальная гипотония, дегидратация, беременность, лактация, а также индивидуальная непереносимость. Следует отметить, что, несмотря на более выраженные, чем у цистамина, противолучевые свойства, применению гаммафоса в качестве индивидуального медицинского средства защиты препятствует необходимость внутривенного введения.

Зная возможности современных радиопротекторов, необходимо учитывать и ограничения их применимости. Выше отмечалось, что противолучевое действие этих препаратов проявляется преимущественно в снижении пострадиационной смертности облученных организмов. Поэтому применение радиопротекторов при кратковременном облучении в дозах менее 1 Гр нецелесообразно, ввиду отсутствия практически значимого противолучевого эффекта в этих условиях. Малоэффективны они и при дозах облучения, соответствующих кишечной, токсемической и церебральной формам ОЛБ. Так, например, противолучевое действие цистамина не распространяется за пределы дозового интервала 1-10 Гр.

Сложной проблемой является и кумуляция токсического действия радиопротекторов при многократном их введении в организм. В течение суток радиопротекторы можно применять не более 2-3 раз, что не обеспечивает круглосуточную защиту, необходимую в условиях угрозы внезапного облучения (например, при наличии данных о вероятном применении ядерного оружия) либо в условиях пролонгированного облучения. С большой осторожностью радиопротекторы должны назначаться специалистам операторского профиля профессиональной деятельности (членам летных экипажей, водителям транспортных средств), а также при повышенной температуре воздуха (более 30°С).