Сердечные гликозиды

К сердечным гликозидам относят соединения, агликоны которых — производные стероидной группировки — циклопентанопергидрофенантрена с ненасыщенным лактонным кольцом. К классу стероидов (производных тетрациклической системы, сочетающей фенантрен и циклопентан) относят половые гормоны, гормоны надпочечников, витамины группы D, фитостерины и др.

Свойства. В чистом виде гликозиды — кристаллические бесцветные соединения горького вкуса, умеренно растворимые в воде, хорошо—в спирте, хуже — в хлороформе, дихлорэтане, не растворимые в петролейном эфире и бензине. В кислой среде активность гликозидов снижается вследствие их гидролиза. В щелочах образуются неактивные изосоединения сердечных гликозидов. Сердечные гликозиды оказывают избирательное кардиотоническoe действие (усиливают силу сердечных сокращений). Они также удлиняют диастолу, уменьшают частоту сердечных сокращений, повышают диурез. В мышце сердца увеличивается синтез гликогена из молочной кислоты, улучшается утилизация кислорода. Лечебное действие сердечных гликозидов проявляется при сердечной недостаточности. Обладая общим механизмом действия, сердечные гликозиды различаются биологической активностью и токсичностью, всасываемостью и метаболизмом, степенью кумуляции и длительностью эффекта.

Определение биологической активности осуществляют на лягушках (чаще), кошках или голубях. Активность, определённую на лягушках, выражают в ЛЕД, на кошках — в КЕД, на голубях — в голубиных единицах действия (ГЕД). 1 ЛЕД — минимальная доза, вызывающая остановку сердца лягушки в систоле (систола — сокращение, диастола — расслабление сердечной мышцы) в течение 1 ч после введения. 1 КЕД и 1 ГЕД — доза стандартного испытуемого препарата, вызывающего остановку сердца кошки или голубя, соответственно, из расчёта на 1 кг массы животного. Между ЛЕД, КЕД, и ГЕД имеются определённые соотношения, допускающие пересчёты. Карденолиды содержатся во многих растениях, особенно семейств кутровых, лилейных, норичниковых, лютиковых, конопляных, крестоцветных. Так, производные строфантидина содержатся, например, в ландыше и желтушнике.