Классификации и характеристика жидких лекарственных форм

Жидкие лекарственные формы - это свободные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. Фармацевтические субстанции в них могут быть в трех агрегатных состояниях: твердом, жидком, газообразном. В зависимости от степени измельчения лекарственных веществ жидкие лекарственные формы могут представлять собой истинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы, суспензии, эмульсии, а так же сочетание нескольких типов этих систем - комбинированные системы (таблица 5.1).

Истинные растворы представляют собой жидкие лекарственные формы с ионной или молекулярной степенью дисперсности. Размеры частиц меньше 1 нм. Они гомогенные даже при рассмотрении в электронном микроскопе. Их компоненты невозможно отделить друг от друга. Истинные растворы обратимы, они легко диффундируют.

Истинные растворы ВМС – это молекулярно-дисперсные системы. Высокомолекулярными соединениями (ВМС) называются вещества с молекулярной массой от нескольких тысяч до миллиона и более. Молекулы ВМС обычно имеют линейное, нитевидное строение. Их длина может достигать 400-500 нм, в то время как в поперечнике молекулы меньше 1 нм. Эти соединения при соприкосновении с растворителем образуют истинные растворы. Как и истинные растворы низкомолекулярных веществ, растворы ВМС – гомо генные системы. Им также присуща обратимость.

Таблица 5.1. - Классификация и характеристика

жидких лекарственных форм

Однако из-за больших размеров молекул ВМС их растворы отличаются рядом особенностей, которые сближают их с золями. Это малая скорость диффузии, неспособность к диализу. Растворы ВМС отличаются высокой вязкостью. Они обладают способностью светорассеяния, потому являются опалесцирующими или мутными. Растворы ВМС не подчиняются закону Вант-Гоффа, они характеризуются небольшим по абсолютной величине, но аномально высоким осмотическим давлением.

Коллоидные растворы (золи) – это дисперсные системы, размер частиц которых лежит в пределах от 1 до 100 нм. Каждая коллоидная частица представляет собой агрегат атомов и молекул, отделенных от жидкости физической поверхностью раздела. Коллоидные частицы невидимы в обыкновенном микроскопе и обнаруживаются в электронном. Таким образом, одной из важнейших характеристик коллоидных растворов является их ультрамикрогетерогенность.

Другая важная особенность коллоидных растворов заключается в их агрегативной и термодинамической неустойчивости. Устойчивость коллоидных растворов может быть обеспечена только в присутствии третьего компонента – стабилизатора. Он адсорбируется на поверхности раздела частиц – среда, образует сольватный слой и тем самым предотвращает коагуляцию частиц.

Коллоидные растворы не обладают свойством обратимости. В отличие от истинных растворов, свойства коллоидных растворов в процессе хранения изменяются, они "стареют".

Из-за больших размеров коллоидные частицы медленно диффундируют и не проходят через полупроницаемые мембраны. Коллоидные растворы способны к светорассеянию, в отраженном свете они опалесцирующие или мутные. Коллоидные растворы обладают очень низким осмотическим давлением.

Поперечник коллоидных частиц значительно меньше пор обычных фильтров (4-120 мкм). Поэтому коллоидные растворы можно фильтровать (при условии, что коллоидные частицы не адсорбируются материалом фильтра).

Суспензии – это системы, состоящие из твердой дисперсной фазы, взвешенной в жидкой дисперсионной среде. Это грубодисперсные системы, размер которых составляет 0,1-50 мкм. Это мутные жидкости, их частицы видны под микроскопом. Они не проходят через полупроницаемую мембрану и через поры бумажного фильтра, не диализируют.

Эмульсии – дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены жидкостями, не смешивающимися друг с другом. Размер частиц 1-150 мкм, то есть, это грубодисперсные системы.

Комбинированные системы состоят из различных сочетаний веществ, по-разному распределяющихся в жидкой среде. К ним относятся водные вытяжки из лекарственного растительного сырья, в которых вещества могут находиться в виде раствора (истинного или ВМС), тонкой суспензии или эмульсии.

По составу жидкие лекарственные бывают простые – содержат одно лекарственное средство и сложные – содержат два и более лекарственных средств.

По природе дисперсионный среды жидкие лекарственные формы бывают - водные и неводные.

Государственная фармакопея Республики Беларусь выделяет следующие группы жидких лекарственных средств, которые могут изготавливаться в условиях аптеки:

1. средства для орального применения (оральные растворы, эмульсии, суспензии и капли).

Жидкие лекарственные средства для орального (внутреннего) содержат одно или более действующих веществ в соответствующем носителе; они могут также состоять только из жидких девствующих веществ (оральные жидкости). Некоторые лекарственные средства для орального применения изготавливаются разведением жидких концентратов, порошков или гранул для приготовления оральных растворов или суспензий, оральных капель или сиропов, используя соответствующий растворитель.

Растворитель для всех лекарственных средств для орального применения выбирают исходя из природы действующего вещества или веществ: он должен обеспечивать органолептические свойства лекарственному средству в зависимости от его предназначения.

Жидкие лекарственные средства для орального применения могут содержать подходящие антимикробные консерванты, антиоксиданты и другие вспомогательные вещества, которые обеспечивают диспергирование, суспендирование, а также загустители, эмульгаторы, вещества, предназначенные для создания или стабилизации рН, для обеспечения смачивания и растворимости, стабилизаторы, ароматизаторы, вкусовые добавки и красители, разрешенные к медицинскому применению.

Жидкие формы для орального (внутреннего) применения называют микстурами (от латинского mixcture – смешивать). В качестве дисперсионной среды в микстурах применяют воду очищенную. Дозируют ложками: столовая – 15 мл, десертная – 10 мл, чайная – 5 мл.

2. средства для наружного применения.

Жидкие лекарственные средства для наружного применения - это различные по вязкости лекарственные средства, предназначенные для местного или трансдермального высвобождения девствующих веществ. К жидких лекарственным средствам наружного применения относятся растворы, эмульсии или суспензии, которые содержат одно или более действующих веществ в соответствующем носителе. Они могут содержать подходящие антимикробные консерванты, антиоксиданты и другие вспомогательные вещества, такие как стабилизаторы, эмульгаторы и загустители.

Жидкие формы для наружного применения используют в качестве примочек, компрессов, полосканий, промываний, смазываний, обтираний, капель для носа. В качестве дисперсионной среды используют воду очищенную, спирт, глицерин, жирные масла и другие растворители.

3. средства для вагинального применения (вагинальные растворы, эмульсии и суспензии).

Лекарственные средства для вагинального применения предназначены для применения во влагалище с целью обеспечения местного действия. Они содержат одно или более девствующих веществ в соответствующе основе.

4. средства для ингаляции (средства, которые переводятся в парообразное состояние).

Представляют собой растворы, дисперсии или твердые лекарственные средства. Обычно в них добавляют горячую воду и образующийся пар вдыхают.

5. средства для орошения.

6. средства для парентерального применения.

7. глазные средства (глазные капли, глазные примочки).

8. средства для слизистой оболочки полости рта (растворы для полоскания горла, растворы для полоскания полости рта, растворы для десен, эмульсии и суспензии для слизисто оболочки полости рта, капли).

Предназначены для введения в полость рта и/или горла для получения местного или системного эффекта. Для многих лекарственных средств для слизисто оболочки полости рта существует вероятность того, что некоторое количество действующего вещества или веществ будет проглатываться и абсорбироваться желудочно-кишечным трактом.

Лекарственные средства для слизисто оболочки полости рта могут содержать соответствующие антимикробные консерванты и другие вспомогательные вещества: диспергирующие, суспендирующие, загустители, эмульгаторы, буферы, смачивающие агенты, солюбимизаторы, стабилизаторы, ароматизаторы и подсластители.

9. средства для ректального применения (ректальные растворы, суспензии и эмульсии).

Лекарственные средства для ректального применения предназначены для введения в прямую кишку с целью получения системного или местного эффекта. Они также могут использоваться для диагностического эффекта.

10. лекарственные средства на основе растительного лекарственного сырья (настои, отвары и чаи).

11. назальные лекарственные средства (назальные капли и назальные промывки).

Жидкие назальные лекарственные средства предназначены для введения в носовую полость с елью получения системного или местного действия. Они содержат одно или более действующих веществ. Назальные лекарственные средства не должны оказывать раздражающего и другого неблагоприятного воздействия на слизистую носа и ее волоски. Водные назальные лекарственные средства обычно изотоничны и могут содержать вспомогательные вещества для обеспеченья вязкости, создания или стабилизации рН, повышения растворимости действующего вещества или обеспеченья стабильности лекарственного средства.

12. ушные лекарственные средства (ушные капли и ушные промывки).

Жидкие ушные лекарственные средства, предназначенные для закапывания, распыления или для промывания уха. Ушные лекарственные средства обычно содержат одно или более действующих веществ в подходящем растворителе. Они могут содержать вспомогательные вещества, например, для обеспечения необходимого осмотического давления или вязкости, создания или стабилизации необходимого значения рН, увеличения растворимости действующих веществ антимикробных средств. Вспомогательные вещества в используемых концентрациях не должны отрицательно влиять на действие лекарственного средства, не должны оказывать токсического или нежелательного местного раздражающего действия.