Классификация НПВС.

· Производные салициловой кислоты:

- ацетилсалициловая кислота (аспирин);

- ацелизин;

- натрия салицилат;

- салициламид;

- метилсалицилат;

- месалазин.

· Производные пиразолона:

- бутадион;

- трибузон.

· Производные антраниловой кислоты:

- мефенаминовая (мефенамовая) кислота;

- флуфенамовая кислота.

· Производные индолуксусной кислоты:

- индометацин (метиндол).

· Производные фенилуксусной кислоты:

- диклофенак - натрий (вольтарен).

· Производные фенилпропионовой кислоты:

- ибупрофен (бруфен);

- кетопрофен.

· Производные нафтилпропионовой кислоты.

- напроксен.

· Оксикамы:

- пироксикам.

Механизм действия НПВС.

- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика НПВС.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t_1/2 = 2-5 ч:

- индометацин;

- диклофенак;

- бруфен;

- аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2. Препараты со средним периодом полувыведения, t_1/2 = 8-12 ч:

- напроксен.

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3. Препараты длительного действия, у которых t_1/2 = 24 ч и более:

- бутадион;

- пироксикам.

Назначают 1 раз в сутки.

Показания к применению НПВС.

1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;

2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;

3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;

4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;

5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.

Побочные эффекты.

1. НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное действие;

2. нарушение системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение свертывающей способности крови.

Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.