Классификация НПВС.
· Производные салициловой кислоты:
- ацетилсалициловая кислота (аспирин);
- ацелизин;
- натрия салицилат;
- салициламид;
- метилсалицилат;
- месалазин.
· Производные пиразолона:
- бутадион;
- трибузон.
· Производные антраниловой кислоты:
- мефенаминовая (мефенамовая) кислота;
- флуфенамовая кислота.
· Производные индолуксусной кислоты:
- индометацин (метиндол).
· Производные фенилуксусной кислоты:
- диклофенак - натрий (вольтарен).
· Производные фенилпропионовой кислоты:
- ибупрофен (бруфен);
- кетопрофен.
· Производные нафтилпропионовой кислоты.
- напроксен.
· Оксикамы:
- пироксикам.
Механизм действия НПВС.
- Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);
- НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;
- НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.
По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:
1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион
6. Бруфен 7. Аспирин.
По анальгетической активности:
1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен
6. Бутадион 7. Аспирин.
Фармакокинетика НПВС.
В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:
1. Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:
- индометацин;
- диклофенак;
- бруфен;
- аспирин.
Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.
2. Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:
- напроксен.
Его следует назначать 2-3 раза в сутки.
3. Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:
- бутадион;
- пироксикам.
Назначают 1 раз в сутки.
Показания к применению НПВС.
1. Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;
2. коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;
3. травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;
4. воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;
5. лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.
Побочные эффекты.
1. НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное действие;
2. нарушение системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение свертывающей способности крови.
Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
Дата добавления: 2016-07-22; просмотров: 4159;