ПРОИЗВОДСТВО СУППОЗИТОРИЕВ И МЕДИЦИНСКИХ КАРАНДАШЕЙ

Суппозитории - Suppositoria (от лат. supponere-, подкладывать, suppositorius - подложенный) как лекарственная форма известна еще в глубокой древности. О них упоминается в работах Гиппократа и папирусе Эберса (папирус Эберса - это египетский медицинский папирус, найденный Эберсом в Фивах и относящийся к 17 веку до н.э.). Слово папирус - походит от стеблей растения папирус - Cyperus papyrus . На писчем материале, изготовленном из стеблей, писали трактаты.

Суппозитории представляют собой твердую лекарственную (для наружного применения) и предназначенную для введения в природные или патологические полости тела (например, свищи).

В древности, в качестве основы для суппозиториев использовали мыло, в связи с чем эта форма лекарств получила название - мыльца. Следует отметить, что мыльные суппозитории применяются и в настоящее время как слабительное, особенно в детской практике.

Термин суппозитории является собирательным и включает в себя свечи ректальные, шарики и пессарии, а также палочки.

На химико-фармацевтических заводах изготовляются свечи и шарики, пессарии. Суппозитории состоят из основы и равномерно распределенных частиц лекарственного вещества.

В ГФ XI издания расширено определение суппозиториев.

Суппозитории - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированная лекарственная форма.

Масса суппозиториев колеблется от 1,0 до 4,0 . Масса суппозиториев для детей колеблется от 0,5 до 1,5 . Вагинальные суппозитории изготавливают в пределах от 1,5 до 6,0 . Среднюю массу определяют взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01. Отклонения в массе не должны превышать ± 5 %. Два суппозитория из каждых 20 могут иметь отклонения ± 7,5 %.

Однородность определяется визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Для суппозиториев изготовленных на липофильных основах определяют температуру плавления. Она не должна быть 37 ± 1 °С. Если определение температуры плавления затруднено, то определяют время деформации, которое должно быть не более 15 мин. Для суппозиториев изготовленных на гидрофильных основах определяют время растворения, которое должно быть не менее 1 часа.

К основам суппозиторий предъявляются следующие требования:

1. Основы должны быть при комнатной температуре твердыми и плавиться при температуре тела.

2. Основы должны быть пластичными.

3. Основы должны быть индифферентными по отношению к действующим веществам.

4. Основы должны быть индифферентными по отношению к организму и полностью всасываться организмом.

5. Переход основы из твердого состояния в жидкое должен быть в пределах нескольких градусов.

Материалы, применяемые для изготовления суппозиториев делятся на следующие группы:

1. Жиры и жироподобные;

2. Глицерино-желатиновые, мыльно-глицериновые и др. гели;

3. Синтетические.

Из первой группы масло какао является наилучшей и наиболее распространенной основой, так как имеет невысокую температуру плавления 30-34 °С и хорошую пластичность, допускающую разнообразные методы изготовления.

Масло какао - это смесь тристеарина, трипальмитина, триолеина, триарахила.

Впервые применил масло какао как суппозиторную основу в 1766 г. французский аптекарь Antoine Baume. Оно быстро получило признание. С 1864 г. включено в фармакопеи европейских стран и в 1898 г. в Российскую фармакопею.

Для нас это масло является импортным и поэтому довольно часто вместо масла какао применяется смесь гидрогенизированных жиров и жироподобных веществ, которые частично или полностью заменяют масло какао.

В заводских условиях применяются сплавы из гидрожира, парафина и масла какао.

Гидрожир или саломас - это жир, получаемый в результате каталитического гидрирования растительных масел.

Предложено много прописей сплавов, заменителей масло какао.

Кроме приведенных имеется еще много вариантов сплавов. Точка плавления сплавов рассчитывается по следующей формуле:

Т= T₁Q₁ +T₂Q₂+T₃Q₃'+K Q

где: Т - температура плавления смеси;

Т₁,Т₂,Тз — температура плавления компонентов;

Q_1,Q₂,Q₃ -содержание компонентов в %;

Q - суммарное содержание жидких компонентов;

К - условный коэффициент жидких компонентов. Например, температура сплава, состоящего из парафина 20%, гидрожира 50%, масла какао 30%, (температуры плавления: гидрожира-36 °С, парафина - 54 °С, масла какао - 30 °С будет составлять:

Т=54*20+36*50+30*30/ 100=37,8°С

Фактически температуру плавления отличается от расчетной, поэтому к основе добавляют парафин или гидрожир в количествах, необходимых для доведения температуры плавления до нужней точки.

Для этого руководствуются специальными таблицами.

Например, если температуру сплава надо понизить на 1 °С, прибавляют 1 % гидрожира, если надо повысить на 1°С, то прибавляют 1 % парафина.

Ланолевая основа представляет собой сплав:

Гидрожира 10%-20%

Ланоля 60%-80%

Парафина 10%-20%

Ланоль — смесь сложных эфиров фталиевой кислоты и высокомолекулярных спиртов. В качестве гидрофобных основ применяют твердый кондитерский жир, витепсол и эстаринум.

Витепсол (имхаузен) - смесь триглицеридов лауриновой и стеариновой кислот и эмульгатора моноглицеридового эфира лауриновой кислоты. Витепсолы H,V,S,E имеют различный интервал физико-химических свойств.

Эстаринум - смеси моно - ди - и триглицеридов насыщенных жирных кислот.

К основам, растворяющимся в воде, относятся массы: желатино-глицериновая и мыльно-глицериновая. Их прописи имеются в ГФ X.

В ГФ XI указывается, что в качестве основ для изготовления суппозиториев используются сплавы полиэтиленоксидов. Это синтетическая основа.

Жирные основы не пригодны для изготовления суппозиториев в субтропических странах, где температура воздуха часто выше, чем температура плавления сплавов.

Полиэтиленоксидная основа может иметь температуру плавления 50° -60 °С и вместе с тем, с успехом применяется потому, что она растворима в секретах слизистых и воде.

Несколько слов о получении полиэтиленоксидов.

В Германии ПЭО выпускают под названием - Postonal - постонал.

В США ПЭО выпускают под названием под названием - Carbowak -карбовокс.

Во Франции ПЭО выпускают под названием под названием - Scurol - скурол.

М. X. Глузман и Б. И. Дашевская разработали методы получения и очистки полиэтиленоксидов с различной температурой плавления. Полимеризация проводится в автоклаве в присутствии небольших количеств воды, гликоля, катализируется щелочью. Образуются продукты различной степени полимеризации и температуры плавления.

Очистку производят с помощью катионита КУ-1 (от щелочи и окраски). КУ-1 - это универсальный катионит, имеющий активными группами SO₃H^- и ОН^- и получается из фенолсульфокислоты и формальдегида.

Воду отганяют под вакуумом. Получается белый или сероватый порошок.

Основа из полиэтиленоксидов имеет хороший товарный вид, дешева, хорошо переносит колебания температур, процесс получения суппозиториев легко автоматизируется.

Однако полиэтиленоксиная основа имеет ряд весьма серьезных недостатков.

1. ПОЭ несовместимы с широким кругом препаратов: фенолом, резорцином, таннином, йодидами, салицилатами, солями ртути, висмута серебра и др.

2.Из ПОЭ плохо всасываются лекарственные вещества, причем скорость всасывания весьма непостоянна.

3.В связи с тем, что ПОЭ основа притягивает влагу, растворяясь в ней, основа из них обезвоживает слизистую кишки, вызывая антифизиологический экзоосмос.

На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксид-ных основах должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.

4. Суппозитории из полиэтиленоксиднида требуют длительного времени для растворения (30 минут) в прямой кишке; вследствие малой вязкости раствор ПЭО легко вытекает наружу.

Поэтому использование полиэтиленоксидных основ в настоящее время несколько сократилось. Их широко применяют только для вагинальных форм и в качестве основы для суппозиториев в тропических странах.

Известно четыре способа изготовления суппозиториев: формование, выливание, прессование и экструзия.

В заводских условиях суппозитории изготовляют тремя способами: выливанием, прессованием и экструзией.

Первые формы для выливания суппозиториев были деревянными, хранятся в Швейцарии в Базельском музее Antoine Baume (1776) первый описал использование форм для получения суппозиториев из масла какао методом выливания.

В 1860 году появилась металлическая форма, представляет собой полую металлическую емкость с перорированным верхом (гнездами), куда вставляли собственно суппозиторные формы (конические стаканчики). Емкость заполняли льдом. В 1864 г. фармацевт Спартан изготовил суппозиторную формы из цельного куска металла. Извлечение готовых суппозиториев из первых форм была целой проблемой и требовало большого искусства. Первая разъемная форма появилась в 1867 г.

В 1868 г. Knowlson запатентовал первую пресс-форму. В 1900г Colton изобрел машину прессовальную, производящую до 3000 тыс. суппозиториев в час.

Приготовление суппозиториев состоит из следующих стадий:

1. Приготовление основы;

2. Введение в основу лекарственных веществ;

3. Гомогенизация суппозиторной массы. Она применяется в тех случаях, когда лекарственные вещества не растворимы в основе, и свечи формуются прессованием.

4. Формование свечей выливанием или прессованием.

Основу приготавливают в котлах из нержавеющей стали с паровым обогревом.

Компоненты жировой основы сплавляют в следующем порядке: сначала наиболее тугоплавкие, затем остальные, по мере снижение температуры плавления компонентов.

Например, если основа состоит из парафина, гидрожира и масла какао, сначала плавят парафин, затем гидрожир и в последнюю очередь масло какао.

Полученный сплав фильтруется в горячем состянии под давлением через друк-фильтр, профильтрованная масса подается в другой варочный котел.

Во втором варочном котле к основе прибавляют лекарственные вещества.

Лекарственные вещества, входящие в состав суппозиториев должны быть максимально диспергированны и равномерно распределены в основе. При этом может быть несколько случаев:

1.Лекарственное вещество растворимо в жирах, в основе, напр. Камфара. Тогда его растворяют в основе и смесь перемешивают и формируют свечи и шарики. Если добавленные вещества сильно понижают температуру плавления основы прибавляют уплотнители, воск, спермацет, парафин в небольших количествах.

2.Лекарственное вещество твердое и не растворяется в основе, например ZnO, основной нитрат висмута. В данном случае сначала вещество измельчают в тонкий порошок, и растирают с частью основы (половинным или равным количеством). Полученный концентрат добавляют к основной массе основы при постоянном помешивании.

Если при таком способе нельзя равномерно распределить материал (порошки тяжелые, с большой плотностью), то основу охлаждают и гомогенизируют на РПА и затем формуют свечи прессованием.

3. Лекарственное вещество растворимо в индифферентном растворителе, например, вода, спирт, глицерин. В данном случае вещества растворяют в подходящем растворителе, например, резорцин в воде, танин в воде, йод растворяют в спирте, экстракты вводят в виде водных концентратов 1:2.

После изготовления суппозиторной массы приступают к формованию свечей выливанием или прессованием.

Выливание свечей производился с помощью соответствующих металлических форм, которые состоят из двух или нескольких частей.

На каждой части имеется половина негативного изображения свечи, шарика или пессария. При складывании получается полная негативная форма. Перед работой формы смазывают мыльным спиртом, если суппозитории готовятся на жировой основе. Если суппозитории готовятся на водорастворимой основе то формы смазывают вазелиновым маслом или каким-либо индеферентным маслом.

В том случае, когда лекарственное вещество растворимо в основе — разлив не представляет трудности.

В том случае, когда лекарственное вещество не растворяется в основе, и имеет плотность, отличную от плотности суппозиторной основы, разлив в холодные формы производят в тот момент, когда масса начинает застывать при температуре суппозиторной массы 45° - 48° С, перемешивая ее мешалкой или насосом.

Прессование свечей производят при помощи роторных прессов.

Следует отметить, что не все суппозиторные массы можно прессовать. Хорошо прессуются свечи, в которой основой является масло какао и некоторые другие вещества, обладающие хорошей пластичностью и эластичностью.

Для изготовлениясуппозиториев методом выливания ипользуют автоматические линии Sarong 200S с непосредственным дозированием суппозиторной массы в ячейки, формируемые автоматом из поливинил-хлоридной пленки.

Для выливания суппозиториев используются также автоматические линии Farmo Dui FD 22/U Италия и др.

Без упаковки для выливания суппозиториев используют полуавтомат Franco Crespi Италия.

Способом экструзии суппозитории готовятся путем вдавливания пластических масс через узкие отверстия в формы соответствующего объема. Ранее этот способ назывался прессованием, а экструдеры назывались пресспушками.

Фармацевтической промышленностью производятся свечи: анузол, анестезол, неоанузол, бетиол, свечи с ихтиолом, свечи с экстрактом красавки, свечи цефекон, пессарии- контрацептин, осарбон, осарцид и др.

Состав свечей анузол:

Жировой основы 2,06

Ксероформа 0,1

Экстракта красавки 0,02

Сульфата цинка 0,05

Глицерина 0,12

Жировая основа состоит из 51 % гидрожира, 19% парафина и 30% масло какао.

Свечи анестезол имеют следующий состав:

Жировой основы 2,114

Анестезина 0,05

Экстракта водяного перца 0,06

Оксида цинка 0,016

Активированного угля 0,01

Состав основы аналогичен свечам анузол.

Свечи неоанузол имеют следующий состав:

Жировой основы 2,11

Основного нитрата висмута 0,075

Оксида цинка 0,2

Танина 0,05

Резорцина 0,005

Йода 0,005

Метиленового синего 0,003

Состав основы:

гидрожир 50 %,

парафин 20 %

масла какао 30 %.

Свечи бетиол имеют следующий состав:

Жировой основы 1,185

Ихтиола 0,2

Экстракта красавки 0,015

Состав основы:

гидрожир 49 %,

парафин 2 %,

масла какао 30 %.

Свечи с ихтиолом имеют следующий состав:

Жировой основы 1,2

Ихтиола 0,2

Состав основы как у свечей Бетиола.

Свечи с экстрактом красавки:

Основа:

Жировой основы 1,385

Гидрожир 56%

Экстракта красавки 0,015

Парафин 14%

Фенола 0,0014

Масло какао 30%

Состав стандартных прописей пессариев:

Контрацептин:

Жировой основы 1,67

Основа:

Гидрожир 83 ч

Хинозола 0,03

Парафин 8 ч

Борной кислоты 0,1

Масло какао 9 ч

Осарбон

Жировой основы 2,0 Основа: Гидрожир 57 ч

ОсарсолаО,35 Парафин 13 ч

Глюкозы 0,3 Масло какао 30 ч

Осарцид

Жировой основы 2,0 Основа: Гидрожир 57 ч

Осарсола 0,3 Парафин 13 ч

Глюкозы 0,3 Масло какао 30 ч

Борной кислоты 0,3 Стрептоцида 0,3

Производство свечей неоанузол.

В варочном котле приготавливают жировую основу и делят на две неравные части.

Метиленовую синьку растирают с двойным количеством растительного масла и переносят в варочный котел и перемешивают с большей частью.

Йод, резорцин, танин тщательно растирают отдельно в мелкий порошок и смешивают. К смеси добавляют порошок растирают с небольшим количеством жировой основы, не окрашенной метиленовой синью (двойное количество по отношению массе порошков).

Окись цинка просеивают через сито и протирают через колатурку в варочный котел.

Смесь окиси цинка с окрашенной жировой основой и смесь порошков йода, танина, резорцина и нитрата висмута основного переносят в эмалированный котел и перемешивают 30-40 минут, после чего гомогенизируют в РПА.

Формование свечей проводят выливанием в формы.

Следует иметь ввиду, что суппозитории на жировых основах прогоркают и поэтому оказывают раздражающее действие.

Хранят суппозитории в сухом прохладном месте. Отпускают в коробках по 10 штук.

Приготовление контрацептина.

Жировую основу сплавляют в котле с паровой рубашкой. Процеживают через несколько слоев марли или полотна.

К остывшей, процеженной массе при постоянном перемешивании прибавляют по частям борную кислоту, предварительно просеянную через шелковое сито, затем хинозол. Продолжают перемешивать до сильного загустевания массы, которую затем разливают в алюминиевые формы. Пессарии заворачивают в парафиновую бумагу и укладывают в коробки по 10 штук. Хранят в сухом, прохладном месте.

Клизмы

Геродот свидетельствует, что жители древнего Египта раз в месяц применяли очистительные клизмы.

Различают клизмы: очистительные, промывательные, питательные, лекарственные и др.

Используют изотонический раствор NaCl, дефибринированную донорскую кровь, просто кровь при сильных кровопотерях. Объем клизм составляет 10-150 мл, лучше 70-50 мл.

Эффективно использовать: препараты наперстянки, строфанта, мочегонные средства, черногорка.

В 1908 г. доктор Шеффер при сильной кровопотере, впервые успешно сделал гемоклизму, ввел ректально процеженную через марлю кровь.

Ректальные капсулы

Желатиновые ректальные капсулы, изготавливают из лекарственного вещества, 64-70 % желатина и 30-36 % глицерина. Длина желатиновых ректальных капсул 2,5 см, диаметр 1 см. Внутрь помещают масляный раствор или суспензию или порошок.

Ректальный порошок

Ректальный порошок обычно выпускается в пластмассовых тубах с наконечником.

Ректальные тампоны

Ректальные тампоны состоят из волокнистого материала (коллагена), полосок материи, например шелка, льна, пропитанного лекарственным веществом или раствором лекарственного вещества. Для удобства ректальные тампоны покрывают жиром. Применяются в проктологии для снятия болей и воспалений слизистой оболочки прямой кишки.

Ректальные баллоны

Ректальные баллоны - это пластмассовые сосуды объемом до 125 см³ оканчивающиеся клистирной трубкой, наконечником и предохранительным колпачком. Внутри содержится раствор слабительных средств.

При надавливании на стенки баллона раствор вытекает через наконечник.

Применяются также небольшие ректальные баллоны-ректиолы.

Это небольшие сосуды объемом 3-5 мл из полиэтилена, оканчивающиеся короткой клистирной трубкой с пробкой и защитным колпачком.

Назначают слабительные типа бисакодила, растительные маслла, растворы NaH₂PO₄ + Na₂HPO₄. Растворителем является: вода, ПЭО, жирные масла. Лекарственные вещества: барбитураты, сульфаниламиды, сердечные гликозиды.

Медицинские карандаши

Медицинские карандаши - Still medicinales - это твердая лекарственная форма для наружного применения. Как говорит само название - карандаши медицинские - эта форма имеет вид, внешне напоминающий карандаши, диаметром до 4-8 мм и длинной до 10 и более см.

В качестве исходных веществ для приготовления карандашей используются: квасцы алюмокалиевые, нитрат серебра, нитрат калия и др. Такие карандаши обладают антисептическим или прижигающим действием.

Используются также и другие вещества, как ментол, хлорное железо, гексахлоран и др. Карандаши с этими веществами обладают обезболивающим, кровоостановливающим и инсектицидным свойством.

Известно 4 способа получения карандашей:

1. Выливание расправленной массы в специальные формы;

2. Вытачивание карандашей из кристаллических веществ в куске;

3. Выкатывание лекарственной тестообразной массы с последующим затвердеванием

4. Прессование лекарственной массы

При получении карандашей способом выливания в качестве исходных веществ чаще всего используются соли металлов, например, квасцы, сульфат алюминия, сульфат аммония и др.

Расплавляют соль, выливают в форму и охлаждают. Используют также парафин. В нем растворяют действующие вещества, например, ментол, и выливают в формы. Вещества не растворимые в парафине вводят в виде тонкого порошка. Получается суспензия.

При получении карандашей выкатыванием, используют чаще всего тестообразную гидрофильную основу, например желатиновую, вводят в нее лекарственные вещества, выкатывают в палочки и высушивают.

Ляписный карандаш - Stilus Argenti nitratis.

Состав:

Нитрата серебра 1 ч.

Нитрата калия 2 ч.

Конц. Азотной кислоты 0,0001 ч.

Приготовление: Измельчают нитрат серебра и нитрат калия, смешивают, прибавляют 0,1% конц. азотной кислоты, расплавляют смесь в фарфоровой чашке при температуре 250 — 260 °С. Расплавленную массу быстро разливают в подогретые до 70 °С формы, предварительно смазанные тальком.

Масса карандаша 0,5-0,6 г. Азотную кислоту прибавляют, чтобы предотвратить восстановление нитрата серебра. Нитрат калия прибавляют для увеличения механической прочности карандаша. Отпускают в оранжевых стеклянных трубках или пластмассовых пеналах, ибо под действием света нитрат серебра разлагается.

Такой карандаш используется десятки раз, который оказывает при натирании противовоспалительное действие. Показания: язвы, конъюктивиты, трахома и т.д.

Очевидно многократное, особенно амбулаторное, применение карандаша не является гигиеничным. В связи с этим С.С. Панкин предложил изготовлять ляписные карандаши для одноразового употребления в виде спичек. Такая спичка представляет собой палочку, с ляписной головкой (0,03 г).

Получают такие ляписные спички следующим образом: в расплавленную смесь опускают на 3-4 мм палочку, потом подымают. Соли застывают и получается готовая спичка.

Квасцовый карандаш - Stilus alumini no 0,6 г

Состав:

Алюмокалиевых квасцов 0,6 ч.

Глицерина 0,025 ч.

Получают плавлением квасцов с глицерином и последующим выливанием.

Применяется для прижигания при трахоме и как кровоостанавливающее средство при порезах (бритье).

Квасцы входят в состав кровоостанавливающих карандашей, которые готовятся по разнообразным прописям. Рассмотрим некоторые из них.

Карандаш кровоостанавливающий - Stilus haemostaticus - 10,0

Состав:

Алюмокалиевых квасцов 3 ч. (7,5 г)

Алюмосульфата 1 ч. (2,5 г)

Карандаши кровоостанавливающие желтые по 1,0 и 10,0 г —Stili haemostatica flavi.

Состав:

Алюмокалиевых квасцов 75 ч.

Алюминия сульфита 15 ч.

Железа хлорного 10 ч.

По ТУ изготавливаются кровоостанавливающие карандаши следующего состава:

Алюмокалиевые квасцы 20 ч.

Алюминия сульфат 75 ч.

Оксида магния 2 ч.

Едкого натра (0,1 н р-р) 3 ч.

Аналогичные прописи приводятся в зарубежной литературе (Фиш-бах, Линдеман).

Все эти карандаши готовятся по 1 методу: плавлением и выливанием.

Как показали исследования на каф. микробиологии Томского медицинского института, насыщенные растворы этих карандашных масс, только частично задерживают, но не подавляют рост микроорганизмов. С целью усиления антимикробного действия карандашей предлагаются кровоостанавливающим карандашам прибавлять антисептик - фурацилин в концентрации 1:9000.

В такой концентрации он полностью растворяется в кристаллизационной воде. Карандаши с фурацилином, приготовленные в виде спичек, обладают не только кровоостанавливающим, но и более выраженным антимикробным действием.

Купоросный карандаш - Stilus Cupri sulfatis по 0,7-0,8 г.

Состав:

Сульфата меди 98 ч.

Желатина 2 ч.

Приготовление: сначала готовят раствор желатина 1:9, то есть 2 части желатина растворяют в 18 частях водя, а затем прибавляют порошок сульфата меди и смешивают. Получается тестообразная масса, из которой выкатывают карандаши и сушат при температуре 20 °С в течении 15-20 часов.

После сушки карандаши закругляют с одного конца обтачиванием и укрепляют другой с помощью воскового клея. Применяют как вяжущее и антисептическое средство.

Ментоловый карандаш - Stilus Mentholi по 5,0 и 10,0 г.

Состав:

Ментола 1 ч.

Парафина 3,5 ч.

Церезина 0,5 ч.

Получение. Расплавляют в котле с паровым обогревом церезин и парафин, и при температуре 50°- 60 °С прибавляют ментол. После растворения, процеженный раствор разливают в формы, смазанные глицирином или мыльным спиртом.

Карандаши завертываются в пергамент или фольгу и упаковывают в коробки по 10 штук.

Применяют при мигрени, натирают кожу в области висков.

ПЛАСТЫРИ

Пластыри (Emplastra) - это по ГФ XI, лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже.

Название происходит от греческого emplastron - намазанное.

Среди пластырей имеются и такие, которые липки при обыкновенной температуре, например, лейкопластырь.

Пластыри широко применялись в древности вследствие их эластичности, стойкости, водонепроницаемости и прилипания к коже.

Применяются в настоящее время чаще всего в дерматологической практике. Действие пластырей отличается от действия мазей тем, что благодаря значительной герметизации пластырь быстрее мацерирует кожу и способствует более глубокому действию лекарственных веществ.

В состав пластырей входят различные вещества: свинцовые соли жирных кислот, жиры, воски, смолы, каучук натуральный или синтетический, парафин, церезин, вазелин, ланолин, лекарственные вещества и др.

По медицинскому применению пластыри подразделяют на: эпидермические, эндерматические и диадерматические..

Эпидерматические пластыри не содержат лекарственных веществ и применяются для фиксации повязок, для сближения краев раны, например, лейкопластырь.

Эндерматические пластыри содержат лекарственные вещества и действуют преимущественно местно, например, мозольный пластырь.

Диадерматические пластыри содержат лекарственные вещества и действуют обще или резорбтивно, например, ртутный пластырь.

С физико-химической точки зрения пластыри, как и мази, можно рассматривать как дисперсные системы, которые состоят из упруго-вязкой дисперсионной среды (сплавы жиров, солей высших жирных кислот, смол, жироподобных веществ и т.д.) и дисперсной фазы (камфора, ртуть, окись цинка, салициловая кислота). Их подразделяют на однофазные пластыри, например, простой свинцовый пластырь и многофазные, например, лейкопластырь.

Различают: 1) твердые пластыри - плотные при комнатной температуре и размягчающиеся при температуре тела; 2) жидкие пластыри или кожные клеи — жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.

Пластыри подразделяются на обыкновенные - empiastra ordinaria и каучуковые - colemplastra, а также на: пластыри в массе и намазанные. Обыкновенные пластыри по составу подразделяют на свинцовые, свинцово-смоляные, свинцово-восковые и смоляно-восковые. Их производство во многом сходно с производством мазей. Сначала изготавливается основа путем сплавления компонентов и затем в нее вводятся лекарственные вещества в виде раствора, эмульсии или суспензии. Летучие вещества добавляют в последнюю очередь.

В большинстве случаев в состав основы обыкновенных пластырей входит свинцовое мыло высших жирных кислот или так называемый простой свинцовый пластырь. Самостоятельно простой свинцовый пластырь с лечебной целью применяется крайне редко при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах, карбункулах.

Простой свинцовый пластырь- Emplastrum Plumbi simplex seu Em-plastrum Diachylon.

Состав по ГФ IX:

Оксида свинца в мельчайшем порошке 10 ч

Масла подсолнечного 10 ч

Свиного жира очищенного 10 ч

Воды достаточное количество.

Принципиально возможны три способа получения простого свинцового пластыря: при взаимодействии высших жирных кислот с оксидом свинца; при взаимодействии натриевых и калиевых солей жирных кислот с ацетатом свинца и при взаимодействии жиров с оксидом свинца в присутствии воды. Из этих способов ГФ IX принят третий.

При нагревании фармакопейной смеси жиров, оксида свинца и воды происходит сначала омыление жиров, а затем образование свинцовых солей. В результате омыления образуется также глицерин, являющийся ненужным продуктом в готовом препарате, поэтому его впоследствии удаляют.

Получают свинцовый пластырь в варочных котлах, обогреваемых паром под давлением до температуры выше 100°С. Оксид свинца должен быть тщательно измельчен в шаровой мельнице и просеян через сито № 46 (0,12 мм). Это ускоряет реакцию. Вода должна быть лишена углекислоты (свежепрокипяченная), чтобы не образовывался карбонат свинца. В оксиде свинца не должно быть других оксидов РЬ₂О₃, РЬ₂О₄, РЬО₂.

При варке пластырная масса сильно пенится, поэтому котел загружают не выше 25% объема. Воду по мере выкипания надо приливать осторожно, так как при температуре выше 100°С она быстро превращается в пар и разбрызгивается.

В процессе омыления желтая пластырная масса становится все более светлой и под конец варки становится почти белой.

После окончания варки пластырную массу отмывают от глицерина, пропуская расплавленную массу через сито в воду. После этого из пластырной массы удаляют воду, иначе пластырь впоследствии станет твердым и ломким и может заплесневеть. Воду удаляют нагреванием пластыря при температуре не выше 110°С.

Из обезвоженной, остывшей массы выкатывают палочки, которые сохраняют, как и все пластыри, завернутыми в пергаментную или восковую бумагу.

К свинцово-смоляным пластырям относится сложный свинцовый пластырь.

Сложный свинцовый пластырь - Emplastrum Plumbi compositum

Состав:

Простого свинцового пластыря 85 ч

Канифоли 10 ч

Терпентина (скипидара) 5 ч.

Сплавляют простой свинцовый пластырь с канифолью и при охлаждении добавляют терпентин. Из полуостывшей массы выкатыванием или экструзией формуют палочки.

Применяют как легкое раздражающее и вытягивающее средство при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурункулах.

К свинцово-восковым относится эпилиновый пластырь - Emplastrum Epilini.

Состав:

Эпилина цитрата 4 ч

Воды 20 ч

Ланолина безводного 20 ч

Воска пчелиного 5 ч

Свинцового пластыря 51ч.

Простой свинцовый пластырь, воск и безводный ланолин сплавляют при постоянном перемешивании и процеживают в горячем виде через капроновое сито. Эпилина цитрат растворяют в воде, прибавляют к основе и при перемешивании эмульгируют до охлаждения. Фасуют во флаконы или банки из оранжевого стекла по 100 г. Применяют для эпиляции волос.

Примером смоляно-воскового пластыря является мозольный пластырь — Emplastrum ad clavos pedum.

К теплому сплаву канифоли, парафина и петролатума добавляют салициловую кислоту, после чего разливают в формы по 3,0 г. Кератолитическое средство.

Каучуковые пластыри содержат каучуковый клей, вследствие чего такие пластыри длительное время сохраняют липкость и прочно приклеиваются к поверхности кожи. Пластырная масса наносится на ткань или бумагу и может содержать, кроме каучука, лекарственные и вспомогательные вещества. К каучуковым пластырям относится лейкопластырь, перцовый пластырь, горчичники и др.

Липкий пластырь эластичный намазанный — Emplastrum adhaesivum alasticum extensum.

Лейкопластырь - Leucoplastrum. Состав:

Каучука натуральног Смокед-шита 12,55 ч

Каучука синтетического СКС-30 АРКП 12,55 ч

канифоли 20,35 ч

цинка оксида 32,0 ч

ланолина безводного 9,9 ч

вазелинового масла 11,3 ч

присадка антиокислительная (Агидол-1) 0,75 ч

Основой пластыря является невулканизированный каучук. Легко образует тонкие сплошные слои, неломок, воздухо- и водонепроницаем. Для предупреждения окисления (старения) каучука в пластырную массу вводят антистаритель - Агидол - 1.

а Приготовление лейкопластыря. Канифоль растворяют в бензине и прибавляют для набухания и растворения каучук. Часть ланолина смешивают с антистарителем. Вторую часть ланолина сплавляют с вазелиновым маслом. К сплаву прибавляют оксид цинка, перемешивают и гомогенизируют на трехвальцовке.

Резиновый клей, пасту антистарителя и цинковую основу смешивают и с помощью клеепромазочной (шпрединг) машины наносят на шифон.

Лента ткани шифон со скоростью 7,5 - 8,5 м/мин. перематывается с валика на валик с помощью промежуточных валиков. Лейкомасса распределяетсяравномерным слоем ножом 5 на поверхность шифона.

В нижней части шпрединг машины ткань охлаждается через отверстие вентилятором холодным воздухом с температурой 4 - 16 °С. После окончания перемотки валик с шифоном меняют местами с валиком и снова наносят слой пластырной массы. Всего наносыт 5-6 слоев, чтобы кусочек шифона артикула 85 размером 5x5 см имел массу 0,64 -0,65 г. На 1 м шифона должно быть нанесено 120 г пластырной массы. Отрывная плотность лейкопластыря > 100 г/см³, кислотное число 35, оксида цинка 29 - 34 %.

Пары спирта регенерируются. Выпускают лейкопластырь в рулонах шириной 1, 2, 3, 4,5, см по 3 и 5 м.

На базе лейкопластыря выпускают лейкопластырь бактерицидный - Emplastrum adhaesivum bactericidum. Содержит марлевую прокладку, пропитанную фурацилином, синтомицином и бриллиантовым зеленым. Лейкопластырь мозольный - Salipodum содержит салициловую кислоту и серу.

Пластырь кровоостанавливающий Феракрил - Emplastrum hemostatica Feracrylum - представляет собой лейкопластырь, содержащий на части поверхности марлевую прокладку, пропитанную неполной железной соли полиакриловой кислоты. Эта соль образует сгустки с белками крови.

Перцовый пластырь — Emplastrum Capsici.

Выпускается в бумажных пакетах, содержащих по две пары пластыря, размером 12x18 см, проложенных защитным слоем целлофана.

Состав:

каучука натурального 22 ч

канифоли 21 ч

галипода смольного 1 ч

ланолина безводного 18 ч

экстракта стручкового

перца чустого 8 ч

экстракта красавки чустого 0,6 ч

настойки арники 0,6 ч

масла вазелинового 2 ч

муки пшеничной 27,3 ч

неозона Д технического 0,6 ч.

Готовят следующим образом. В бензине растворяют каучук, канифоль, неозон Д. В часть ланолина вносят экстракт перца, красавки и настойку арники. Муку смешивают с остатком ланолина, жидким парафином и частью раствора канифоли в бензине. Все смешивают. Наносят на ткань и сушат перцовый пластырь в установке УСГТЛ-1 («Улитка») созданной в институте тепло- и массообмена национальной академии наук Беларуси. На этой установке впервые удалось реализовать прогрессивную технологию одноразового нанесения и сушки перцовой клейко массы. В установке имеется три зоны сушки: I зона предварительной сушки, 1,5 витка, что соответствует 7,5 м; II зона окончательной сушки, занимает последующих 3 витка длиной 26 м и III зона охлаждения, последний полувиток, длиной 7 м. Теплоносителем является горячий воздух. Максимальная его температура составляет 80°С. Скорость отсоса паровоздушной смеси 3900 м³ в час превышает скорость подачи сушильного агента, что гарантирует пожарную безопасность. Пары бензина улавливаются и регенерируются. Скорость движения ленты составляет 1-4 м/мин. Пластырная масса наносится валиком толщиной около 0,5-0,6 мм.

Применяют как обезболивающее средство путем нанесения на протертые спиртом, одеколоном или скипидаром места с наибольшей болезненностью при подагре, артритах, миозите, люмбаго и др., а также как отвлекающее средство при катаре верхних дыхательных путей.

К каучуковым пластырям относятся горчичники -Sinapismata.

Горчичники - это полоски бумаги 8x12,5 см, покрытых порошком семян горчицы черной или сарепской. Раньше применяли только обезжиренный жмых, теперь применяют с равным успехом и необезжиренный. Сроки годности одинаковые - 8 мес.

Существует два способа получения горчичников:

1. Порошок горчицы прибавляют в раствор каучука в бензине и получают пасту, которую наносят клеепромазочной (шпрединг) машиной на бумагу;