Отдельные м-холиноблокаторы

Атропин Структура

Атропин — это третичный амин, представляющий собой сложный эфир троповой кислоты (аромати­ческая кислота) и тропина (органическое основа­ние). Активна натуральная левовращающая форма (L-форма), но на практике применяют синтетичес­кую рацемическую смесь.

Доза и форма выпуска

Для премедикации атропин вводят в/м или в/в в дозе 0,01-0,02 мг/кг, обычная доза для взрослых составляет 0,4-0,6 мг. При лечении тяжелой бра-дикардии может потребоваться до 2 мг. В табл. 10-3 указаны дозы для уменьшения побочных эф­фектов антихолинэстеразных средств при устране­нии действия антидеполяризующих миорелаксан­тов. Атропина сульфат выпускают в растворах различной концентрации.

Применение

Атропин оказывает сильное влияние на сердце и гладкие мышцы бронхов, из всех м-холиноблокато-ров он наиболее эффективен для лечения бради-аритмий. При ИБС тахикардия, вызванная введе­нием атропина, усугубляет ишемию миокарда из-за повышения потребности миокарда в кисло­роде и снижения доставки кислорода. Производ­ное атропина, ипратропиум бромид, выпускаемое в форме дозированного аэрозоля для ингаляций, применяют для лечения бронхоспазма. Раствор ипратропиума для ингаляций (0,5 мг в 2,5 мл) осо­бенно эффективен для лечения и профилактики приступов бронхоспазма при ХОЗЛ в сочетании с β-адреномиметиком (например, албутеролом). Несмотря на то что атропин (третичный амин) легко проникает через гематоэнцефалический ба­рьер, в стандартных дозах он мало влияет на ЦНС. После применения атропина в послеоперационном периоде может наблюдаться легкая амнезия, а его передозировка чревата психомоторным возбужде­нием. В дозе 0,01-0,02 мг/кг внутримышечно ат­ропин подавляет секрецию слюнных желез. При закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предста­тельной железы и обструкции шейки мочевого пу­зыря атропин применяют с особой осторожностью.

Скополамин Структура

Скополамин отличается от атропина наличием дополнительного кислородного мостика в составе органического основания, которое называется скопином.

Доза и форма выпуска

Доза скополамина для премедикации идентична дозе атропина, препарат вводят в/м. Скополамина бромид выпускают в растворах, содержащих 0,3 мг, 0,4 мг и 1 мг в 1 мл.

Применение

Скополамин по сравнению с атропином сильнее по­давляет секрецию слюнных желез и выраженнее действует на ЦНС. При использовании в клини­ческих дозах обычно возникает сонливость и амне­зия, хотя в некоторых случаях препарат вызывает беспокойство и делирий. Седативный эффект яв­ляется дополнительным преимуществом для при­менения с целью премедикации, но при коротких операциях препарат затрудняет пробуждение. Скополамин используют также для профилактики укачивания в транспорте. Липофильность скопол­амина позволяет использовать его в виде трансдер-мальных лекарственных форм. Скополамин зна­чительно затрудняет отток жидкости из передней камеры глаза, поэтому его не следует применять при закрытоугольной глаукоме.

ГликопирролатСтруктура

Гликопирролат — это синтетическая четвертичная аммониевая соль, где место троповой кислоты за­нимает миндальная.