Конкурентное ингибирование

Конкурентный ингибитор – это соединение, обладающее структурным сходством с субстратом. Поэтому такой ингибитор способен взаимодействовать с активным центром фермента, конкурируя с истинным субстратом (рис.2.3.6).

Схема конкурентного ингибирования

Рис. 2.3.6. Взаимодействие фермента, субстрата и конкурентгого ингибитора

График ингибирования в координатах Лайнуивера-Берка выглядит следующим образом (рис. 2.3.7.).

Рис. 2.3.7. Конкурентное ингибирование

При этом типе ингибирования увеличивается K_m. Скорость реакции снижается, так как комплекс фермент-ингибитор является неактивным (не распадается с образованием продуктов). Однако максимальная скорость реакции (Vmax) не изменяется.

Уравнение Михаэлиса-Ментен в данном случае имеет вид:

(1)

Где Km(каж) имеет значение:

(2)

Степень ингибирования зависит от концентраций субстрата и ингибирования, и при достаточно большой концентрации субстрата ингибирование может быть подавлено (рис. 2.3.8.).

Рис. 2.4.8. Подавление конкурентного ингибирования

Пример конкурентного ингибирования – ингибирование сукцинатдегдрогеназы малоновой кислотой (рис 2.3.9.).

Рис. 2.3.9. Малонат – конкурентный ингибитор сукцинатдегидрогеназы