Механизм гипотензивного действия.

В основе механизма действия лежит его способность оказывать a₁ – и a₂ - адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ при различных путях его введения.

- Клофелин стимулирует пресинаптические a₂ - адренорецепторы клеток сосудодвигательного центра и по механизму обратной отрицательной связи уменьшает синтез и выход норадреналина в синаптическую щель;

- стимулирует постсинаптические a₁ – адренорецепторы тормозных клеток сосудодвигательного центра, т. е. тех клеток, которые тормозят генерацию сосудосуживающих импульсов.

Основные побочные эффекты клофелина.

1. Седативное (снотворное) действие;

2. потенциирование действия алкоголя;

3. повышение аппетита;

4. ортостатический коллапс;

5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).

Противопоказания.

1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);

2. при депрессиях и субдепрессиях;

3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

Ганглиоблокаторы(имеют ограниченное антигипертензивное применение).

Побочные эффекты.

1. Понижение тонуса мочевого пузыря;

2. атония кишечника;

3. нарушение аккомодации;

4. сухость во рту;

5. импотенция.

Показания к применению

1. Купирование гипертонических кризов;

2. управляемая гипотония;

3. при плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.

Симпатолитики.

Обладают более выраженным гипотензивным эффектом. Резерпин оказывает нейролептическое действие. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток.

a -адреноблокаторы.

Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются ограниченно для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).

b -адреноблокаторы.

Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками).

Наиболее эффективны кардиоселективные (b₁- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм и такие побочные эффекты как брадикардия, а так же блокада проведения сердечных импульсов (вплоть до остановки сердца), особенно при физической нагрузке.

Вазодилятаторы.

1. Артериальные – расширяют только артериолы.

2. Смешанные – расширяют артериолы и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред - и постнагрузка на сердце.