СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.
Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).
Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические особенности. Агликонпредставленненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект.
Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию.
Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.
Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные единицы действия.
Классификация.
1. Препараты наперстянки:
- дигитоксин;
- дигоксин;
- цименид.
2. Препараты строфанта:
- строфантин К.
3. Препараты ландыша:
- коргликон.
4. Препараты горицвета:
- настой травы горицвета весеннего (адонизид).
Рис. 20. Механизм действия сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды блокируют сульфгидрильные группы Na+, K+ - зависимой АТФ-фазы, что приводит к повышению концентрации Na+ внутри клетки и повышению концентрации Ca2+, который выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция связываются с тропонином и активируют фермент Са2+-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, происходит дефосфорилирование АТФ, что сопровождается выделением энергии, которая используется на образование актомиозиновых комплексов, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и сердечной мышцы вцелом.
Дата добавления: 2016-07-22; просмотров: 1938;