Классификация холиномиметиков

Холиномиметики (ХМ)
М+Н-холиномиметики непрямого типа действия (Антихолинэстеразные средства)	М-холиномиметики	Н-холиномиметики

Ранее применялся М+Н-холиномиметик прямого типа действия АЦЕТИЛХОЛИН – оказывает прямое стимулирующее влияние на М и Н-ХР. При резорбтивном действии ацетилхолина наблюдаются эффекты парасимпатической нервной системы, но преобладают М-холиномиметические эффекты.

При использовании внутрь быстро разрушается в ЖКТ; при п/к и в/м введении слабый эффект, при в/в введении – сильное, но кратковременное действие. Поэтому в практической медицине его почти не используют; а применяют в экспериментальной фармакологии и физиологии.

M+H-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ

(Антихолинэстеразные средства)

Ацетилхолинэстераза (АХЭ) – фермент, который находится в местах выделения ацетилхолина (окончание постганглионарных нервов, ганглии, нервно-мышечный синапс). АХЭ вызывает быстрый гидролиз ацетилхолина до спирта холина и уксусной кислоты.

Антихолинэстеразные средства (АХЭС) блокируют АХЭ, что сопровождается накоплением ацетилхолина в области холинорецепторов. При этом ацетилхолин оказывает более выраженное действие на холинорецепторы.

Т.о. фармакологические эффекты АХЭС аналогичны эффектам парасимпатической нервной системы (эффектам ацетилхолина). Но т.к. АХЭС сами на рецепторы не действуют, а работают опосредовано, через АЦХ, их называют холиномиметиками непрямого типа действия.

Ингибирование АХЭ может носить различный характер, исходя из этого, выделяют 2 группы лекарственных средств: обратимого и необратимого действия.