ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

В холинергических синапсах передача возбуждения идет с помощью ацетилхолина, который синтезируется в нервном окончании и депони­руется в везикулах у пресинаптической мембраны.

Химическое строение ацетилхолина:

Передача возбуждения в холинергическом синапсе

Под влиянием нервного импульса ацетилхолин выделяется в синаптическую щель. Постсинаптическая мембрана в состоянии покоя поляризована (1). Ацетилхолин взаимодействуя с холинорецепторами, изменяет проницаемость мембраны для ионов Na⁺ и К⁺ (2). Вследствие движения ионов происходит деполяризация мембраны, которая сопровождается возбуждением клетки и физиологической реакцией. Ацетилхолин, высвободившийся в синаптическую щель, разрушается ацетилхолинэстеразой (АХЭ). Постсинаптическая мембрана приобретает первоначальный заряд (реполяризация) и клетка готова к новому возбуждению (3).

Холинорецепторы разной локализации обладают различной чувствительностью к фармакологическим агентам.

Исходя из этого, выделяют 2 вида холинорецепторов:

1. Мускариночувствительные холинорецепторы (М-ХР)

На них оказывает избирательное действие мускарин (алкалоид ряда ядовитых грибов – мухоморов). Расположены у окончаний постганглионарных холинергических нервов, на постсинаптической мембране исполнительных органов (сердце, бронхи, кровеносные сосуды, ЖКТ, мочевой пузырь, мышцы глаза, железы и др.) и в ЦНС (кора головного мозга, ретикулярная формация).

2. Никотиночувствительные холинорецепторы (Н-ХР)

Избирательно возбуждаются никотином (алкалоид листьев табака). Расположены во всех ганглиях (симпатических и парасимпатических) в постсинаптической мембране; в мозговом слое надпочечников; в синокаротидной зоне; в концевых пластинках скелетных мышц; в ЦНС (в нейрогипофизе).

Чувствительность рецепторов ганглиев выше чувствительности рецепторов скелетных мышц.