Мембранный механизм действия водорастворимых гормонов

Гормон взаимодействует с рецептором и образует гормон - рецепторный комплекс, в котором меняется конформация рецептора. Это, в свою очередь, изменяет конформацию мембранного ГТФ - зависимого белка (G-белка) и ведёт к активации мембранного фермента аденилатциклазы, который переводит АТФ в цАМФ.

Внутриклеточный циклический АМФ служит вторичным посредником. Он активирует внутриклеточные ферменты протеинкиназы, которые катализируют фосфорилирование различных внутриклеточных белков (ферментов, мембранных белков), что приводит к реализации конечного эффекта гормона. Эффект гормона «выключается» под действием фермента фосфодиэстеразы, разрушающей цАМФ, и ферментов фосфатаз, дефосфорилирующих белки.

.

10.3.2.2. Ионы кальция- вторичные посредники

Взаимодействие гормона с рецептором повышает проницаемость кальциевых каналов клеточной мембраны, и внеклеточный кальций поступает в цитозоль. В клетках ионы Са²⁺ взаимодействуют с регуляторным белком кальмодулином. Комплекс кальций-кальмодулин активирует кальцийзависимые протеинкиназы, которые активируют фосфолирирование различных белков и приводят к конечным эффектам.

10.3.2.3. Инозитолсодержащие фосфолипиды- вторичные посредники.

Образование гормон-рецепторного комплекса активирует в клеточной мембране фосфолипазу «С», которая расщепляет фосфатидилинозит на вторичные посредники диацилглицерин (ДАГ) и инозитол-трифосфат (ИФ₃). ИФ₃ активирует выход Са²⁺ из внутриклеточных депо в цитозоль. Ионы кальция взаимодействуют с кальмодулином, что активирует протеинкиназы и последующее фосфолирирование белков, сопровождающееся конечными эффектами гормона. ДАГ активирует протеинкиназу «С», которая фосфорилирует сериновые или треониновые специфические белки – мишени, в результате чего может меняться проницаемость мембран, в ряде случаев через систему посредников происходит экспрессия генов.