Производные бутирофенона

<75 76 777879 80 81 >

Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором ОН-группа карбоксила замещена на фенил. Активные нейро лептики имеют остаток бутирофенона у азота пиперидинового ядра или родственных гетероциклов и атом хлора или фтора в n-положении фенильного кольца.

Таблица 46.Нейролептики

Препарат

Коммерческие названия

Блокада рецепторов*

Антипсихотическое действие

Психоседативное действие

Экстрапирамидные расстройства

Пути введения

Психоседативные нейролептики Производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом

АМИНАЗИН (ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)

ЛАРГАКТИЛ

D₂, D₃, a, 5-НТ_2А, М, Н₁

++++

Внутрь, в мышцы, в вену

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

НОЗИНАН ТИЗЕРЦИН

D₂, a, 5-НT₂_A, М, Н₁

++++

Внутрь, в мышцы, в вену

АЛИМЕМАЗИН

ТЕРАЛЕН

D₂, a, 5-НТ_2А, М, Н₁

Внутрь

Производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом

ПЕРИЦИАЗИН

НЕУЛЕПТИЛ

D₂, a, 5-НТ_2А, М

+++

Внутрь

ТИОРИДАЗИН

СОНАПАКС ТИОДАЗИН

D₂, a, 5-НТ_2А,М,Н₁

+++

Внутрь

Производные тиоксантена

ХЛОРПРОТИКСЕН

ТРУКСАЛ

D₁,D₂, a, 5-HT_2A, М

+++

Внутрь

ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ

КЛОПИКСОЛ

D₁,D₂, a, 5-НТ_2А

+++

Внутрь, в мышцы

ФЛУПЕНТИКСОЛ

ФЛЮАНКСОЛ

D₁, D₂, a, 5-НТ_2А

+++

Внутрь, в мышцы

Производные бутирофенона

ДРОПЕРИДОЛ

D₂, a, 5-HT_2A

++++

В мышцы, в вену

Антипсихотические нейролептики Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом

ПИПОТИАЗИН

ПИПОРТИЛ

D₂, a, 5-HT_2A

+++

Внутрь, в мышцы

ТИОПРОПЕРАЗИН

МАЖЕПТИЛ

D₂, a, 5-HT_2A, M

++++

+++

Внутрь

ТРИФТАЗИН (ТРИФТОРПЕРАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)

СТЕЛАЗИН

D₂, a, 5-НT₂_A

+++

Внутрь, в мышцы

ФТОРФЕНАЗИН (ФЛУФЕНАЗИН)

МИРЕНИЛ МОДИТЕН

D₁, D₂, a, 5-НT₂_A, 5-НT₂_C, Н₁

+++

Внутрь, в мышцы

ЭТАПЕРАЗИН (ПЕРФЕНАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)

D₂,a,5-НT₂_A H₁

+++

Внутрь

Производные бутирофенона

ГАЛОПЕРИДОЛ

ГАЛОФЕН СЕНОРМ

D₂,D₃, 5-НT₂_A

+++

Внутрь, в мышцы, в вену

Производные замещенного бензамида

СУЛЬПИРИД

БЕТАМАКС ЭГЛОНИЛ

D₂,D₃

—

Внутрь, в мышцы

СУЛЬТОПРИД

БАРНЕТИЛ ТОПРАЛ

D₂,D₃

+++

Внутрь, в мышцы

ТИАПРИД

ТИАПРИДАЛ

D₂

Внутрь, в мышцы, в вену

Атипичные нейролептики Производные бензодиазепина

КЛОЗАПИН

АЗАЛЕПТИН ЛЕПОНЕКС

D₄, a, 5-НT₂_A, 5-НT₂_CМ, Н₁

+++

++++

—

Внутрь

ОЛАНЗАПИН

ЗИПРЕКСА

D₄,a,5-НT₂_A, М, Н₁

+++

—

Внутрь, в мышцы

Производные замещенного бензамида

АМИСУЛЬПРИД

СОЛИАН

D₂, D₃

—

Внутрь, в мышцы

КВЕТИАПИН

СЕРОКВЕЛЬ

D₄, 5-НT₂_A, Н₁

+++

—

Внутрь

Производные пиримидина

РИСПЕРИДОН

РИСПОЛЕНТ

D₂, D₃, D₄, a, 5-НT₂_A, Н₁

+++

Внутрь

Примечание. * — D-рецепторы дофамина, a-адренорецепторы, рецепторы серотонина 5-НТ, М-холинорецепторы, Н₁-рецепторы гистамина.

Производные замещенного бензамида

Производные 1,4-бензодиазепина

Производные пиримидина

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ

Нейролептики блокируют D-рецепторы дофамина и a-адренорецепторы, некоторые препараты этой группы являются также антагонистами М-холинорецепторов, Н₁-рецепторов гистамина и рецепторов серотонина 5-НТ₂, активируют рецепторы 5-НТ₁.