Обезболивающее действие

Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков — НПВС рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Они подавляют синтез ПГ и простациклина — факторов, потенцирующих раздражающее действие интерлейкина-1, фактора некроза опухоли-a, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов. Ненаркотические анальгетики также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки). Таким образом, ненаркотические анальгетики уменьшают поступление болевых импульсов из зоны воспаления в ЦНС.

В последнее время полагают, что ненаркотические анальгетики оказывают не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие:

· уменьшают активность ЦОГ-2 и образование ПГЕ в структурах головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли;

· потенцируют тормозящее влияние центрального серого вещества на болевые центры, стимулируя освобождение эндорфинов;

· усиливают блокаду NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты, вызываемую кинуренинами;

· повышают освобождение серотонина.

Как известно, ПГявляются медиаторами болевых импульсов. Их содержание в головном мозге значительно возрастает при воспалении периферических тканей. Инъекция ПГЕ₂в желудочки мозга вызывает гипералгезию и аллодинию. В спинном мозге ПГЕ₂усиливает потенциалозависимый ток ионов кальция и облегчает выделение болевого медиатора — субстанции Р. Ненаркотические анальгетики значительно ослабляют эти болевые эффекты ПГ.

По выраженности обезболивающего действия анальгетики можно расположить в следующем порядке: кетопрофен, лорноксикам, пироксикам, мелоксикам, нимесулид > кеторолак > диклофенак, ацеклофенак > кислота тиапрофеновая > напроксен, целекоксиб > индометацин > бутадион > анальгин > ибупрофен > парацетамол > кислота ацетилсалициловая. Для парацетамола характерен только центральный механизм обезболивания. Активность ненаркотических анальгетиков в 15 — 100 раз ниже, чем наркотических анальгетиков. Центральный компонент обезболивающего действия имеет особое значение при лечении фибромиалгии и миофасциального болевого синдрома.

Показания к применению ненаркотических анальгетиков следующие:

· послеоперационная боль (иногда ненаркотические анальгетики назначают в комбинации с наркотическими анальгетиками — пиритрамидом, трамадолом, пентазоцином);

· болевой синдром при ушибах костей, суставов, растяжении, разрыве связок, трещинах костей и других незначительных травмах, включая спортивные;

· головная боль (включая мигрень) и зубная боль;

· невралгия, миозит простудной и травматической природы (ненаркотические анальгетики применяют внутрь и местно в форме мази, геля, лосьона, крема).

· острый болевой синдром при спазмах внутренних органов и менструациях (ненаркотические анальгетики вводят в комбинации со спазмолитическими средствами).