ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ (ЛЕПТОКУРАРЕ)
Представителем деполяризующих миорелаксантов является ДИТИЛИН (см. табл. 25). Этот четвертичный амин имеет линейную структуру двух соединенных молекул ацетилхолина (дихолиновый эфир янтарной кислоты) с расстоянием между атомами четвертичного азота 1,45 нм (лептокураре — «тонкие кураре», греч. leptos — тонкий, нежный). Дитилин не образует гидрофобные связи с Н-холинорецепторами, фиксируется мышечными волокнами в количестве в 20 раз большем, чем антидеполяризующие средства.
Дитилин, возбуждая Н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц. Это нарушает проведение потенциала действия. В первый момент после введения дитилина возникает фасцикуляция мышц, затем развивается вялый паралич.
Во время деполяризации скелетные мышцы теряют ионы калия, что может становиться причиной мышечной слабости и значительной гиперкалиемии. Последняя сопровождается остановкой сердца, осо бенно у больных сердечной недостаточностью, получающих сердечные гликозиды и мочегонные средства, а также при ожогах, травмах, рабдомиолизе, повреждении спинного мозга.
Фасцикуляция приводит к микротравмам с мышечной болью через 10 — 12 ч (этот нежелательный эффект устраняют введением транквилизатора сибазона или нейролептика дроперидола перед операцией).
Синергистами деполяризующих миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства, антагонистов для декураризации не существует.
Таблица 26.Отличия антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов
Показатели | Антидеполяризующие | Деполяризующие |
Взаимодействие с d-тубокурарином, введенным предварительно | Синергизм | Антагонизм |
Взаимодействие с антихолинэстеразными средствами | Антагонизм | Синергизм |
Влияние на концевую пластинку скелетных мышц | Повышение порога деполяризации | Деполяризация |
Начальное сокращение скелетных мышц | Отсутствует | Преходящая фасцикуляция |
Влияние на денервированную скелетную мышцу | Отсутствует | Контрактура |
Паралич мускулатуры под влиянием дитилина прогрессирует в следующем порядке — мышцы шеи, рук, ног, туловища, межреберные мышцы, диафрагма. Полностью не парализуется мимическая и жевательная мускулатура.
В денервированной скелетной мышце дитилин, возбуждая Н-холинорецепторы, вызывает сокращение. Этот эффект устраняется антидеполяризующими миорелаксантами — блокаторами Н-холинорецепторов. Отличия нервно-мышечного блока, вызываемого антидеполяризующими и деполяризующими миорелаксантами, приведены в табл. 26.
Дата добавления: 2016-07-27; просмотров: 1427;