ПУРПУРЕАГЛИКОЗИД А ПУРПУРЕАГЛИКОЗИД В

ГЛЮКОГИТАЛОКСИН

Вследствие протекающих ферментативных процессов в период сушки сырья и его хранения первичные гликозиды – пурпуреагликозиды А и В, глюкогиталоксин превращаются в основные (вторичные) гликозиды дигитоксин, гитоксин и гиталоксин, отличающиеся от первичных отсутствием глюкозы в их углеводных цепочках. Агликонами пурпуреагликозида А, В и глюкогиталоксина являются дигитоксигенин, гитоксигенин, гиталоксигенин соответственно.

Листья наперстянки крупноцветковой также содержат сердечные гликозиды (типа карденолидов), главными из которых являются лантозиды А, В, С. Лантозиды отличаются от пурпуреагликозидов ацетилированной молекулой дигитоксозы, соседней с глюкозой. Из вторичных гликозидов содержатся дигитоксин и дигоксин (см. н. шерстистая).

Заготовка, первичная обработка и сушка

На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле-августе, а через 1-1,5 месяца делают второй сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную и немедленно в открытой таре доставляют к месту сушки. Листья быстро высушивают при 50-60°С, после сушки удаляют потемневшие и пожелтевшие листья, другие части растений.

Стандартизация

Качество сырья регламентирует ГФ ХI, где предусмотрено использование н. пурпурной в виде цельного, измельченного и порошкованного сырья, для н. крупноцветковой – цельного сырья. Биологическая активность 1 г сырья наперстянки пурпурной и крупноцвет­ковой должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД.

Лекарственное сырье

Цельное сырье представляет собой цельные листья или их куски, которые у н. пурпурной с нижней стороны сильно опушенные (у н. крупноцветковой – голые). Цвет листьев сверху темно-зеленый, снизу – серовато-зеленый (у н. крупноцветковой цвет зеленый с обеих сторон).

Хранение

Сырье хранят с предосторожностью по списку Б в сухом, хорошо проветриваемом помещении под замком при температуре не выше 15°С. Порошок – в ампулах или плотно закрытых флаконах. Активность листьев наперстянки контролируют ежегодно.

Основное действие.Кардиотоническое.

Применение

Порошок из листьев наперстянки пурпурной применяется в виде водных настоев.

Препарат Дигитоксин (вторичный гликозид от пурпуреагликозида А), получаемый из листьев наперстянки пурпурной и др. видов (шерстистой), применяют при хронической сердечной недостаточности, требующей длительного лечения, особенно при наклонности к тахикардии.

Кордигит – очищенный экстракт из листьев наперстянки пурпурной, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.) По действию аналогичен Дигитоксину, но обладает меньшим кумулятивным эффектом.

От лат. lana – шерсть, т.к. цветочная ось соцветия войлочноопушенная).

Наперстянка шерстистая – многолетнее травянистое растение высотой до 60-80 см. В культуре разводится как двулетнее растение, высотой до 200 см. Стебли прямостоячие, красно-фиолетовые, в нижней части обычно голые, в верхней – густоопушенные. Прикорневые и нижние стеблевые листья продолговато-ланцетовидные, опушенные, цельнокрайние. Верхние стеблевые листья ланцетовидные, сидячие, заостренные, к верхушке стебля постепенно уменьшающиеся и переходящие в прицветники, покрытые волосками.

Соцветие – длинная, довольно густая многосторонняя кисть. Венчик буровато-желтый с лиловыми жилками, шаровидно-вздутый. Цветет в июне – августе.

В СНГ в диком виде наперстянка шерстистая произрастает очень редко в лесных районах Молдовы, а также в западной части Главного Кавказского хребта. Включена в Красную книгу. Введена в культуру на Северном Кавказе, Украине и Молдове. (Заготовка, сушка, хранение см. наперстянка пурпурная).

Химический состав

В листьях наперстянки шерстистой содержатся около 49 сердечных гликозидов (лантозиды А, В, С, Д, Е; дигитоксин, гитоксин, дигоксин и др.). Кроме сердечных гликозидов, в листьях содержатся стероидные сапонины, флавоноиды, алкалоиды, дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты.

ЛАНТОЗИД А

ЛАНТОЗИД В = лантозиду А + в положении 16 -ОН группа

ЛАНТОЗИД С = лантозиду А + в положении 12 -ОН группа

ЛАНТОЗИД Д = лантозиду А + в положении 12 и 16 -ОН группы

ЛАНТОЗИД Е = лантозиду А + в положении 16 группа

При ферментативном гидролизе лантозидов вторичными продуктами являются ацетилированные соединения.

Таблица 5

Сахарная цепь у всех первичных гликозидов состоит из 2 молекул дигитоксозы, 1 молекулы ацетилдигитоксозы и 1 молекулы глюкозы. У вторичных гликозидов конечным сахаром является ацетилдигитоксоза; у третичных – сахарная цепочка состоит только из 3 молекул дигитоксозы.

В незначительных количествах в листьях наперстянки шерстистой присутствуют и другие сердечные гликозиды.

Заготовка, первичная обработка, сушка. См. наперстянка пурпурная.

Стандартизация

Качество сырья регламентируется требованиями ФС 42-614-89. (Биологическая активность 1 г сырья должна быть 100 ЛЕД. Для сырья, предназначенного для получения целанида, содержание лантозидов А, В, С (дигиланидов) должно быть не менее 0,1%).