Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)
• Короткого действия Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли.
• Длительного действия
Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бен-затин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.
2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Феноксиметил пенициллин.
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли являются хорошо растворимыми препаратами бензилпенициллина. Быстро всасываются в системный кровоток и создают высокие концентрации в плазме крови, что позволяет их применять при острых, тяжелопротекающих инфекционных процес-
сах. При внутримышечном введении препараты накапливаются в крови в максимальных количествах через 30—60 мин и практически полностью выводятся из организма через 3-4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препаратов необходимо производить через каждые 3—4 ч. При тяжелых септических состояниях растворы препаратов вводят внутривенно. Бензилпенициллина натриевую соль вводят также под оболочки мозга (эндолюмбально) при менингитах и в полости тела - плевральную, брюшную, суставную (при плевритах, перитонитах и артритах). Подкожно применяют препараты для обкалывания инфильтратов. Бензилпенициллина калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызывать судороги и угнетение сердечной деятельности.
Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпенициллина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бензилпенициллина (депо-пенициллинов). Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно. Депо-пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высоких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.
К пролонгированным пенициллинам относятся бензилпенициллин про каин , или новокаиновая соль бензилпенициллина, которая действует 12— 18 ч, бензатин бензилпенициллин (бициллин-1), действующий 7-10 дней, и бициллин-5, оказывающий противомикробное действие в течение 1 mqq.
Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от
бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бен-
зильной, что придает ему устойчивость в кислой среде желудка и делает его при
годным для применения внутрь.
Природные пенициллины имеют ряд недостатков, главными из которых являются следующие: разрушение пенициллиназой, неустойчивость в кислой среде желудка (кроме феноксиметилпенициллина) и относительно узкий спектр действия.
Дата добавления: 2016-06-05; просмотров: 1743;