Производные фенилалкиламина

Амфетамин представляет собой рацемическую смесь право- и левовраща-ющего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вы­зывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических оконча­ний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норад­реналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО.

Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работо­способность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), уст­раняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влия­нием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напря­жение и ряд других эффектов. Результатом регулярного употребления амфетами­на является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организ­ма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Имеются отличия в реакции на амфетамин у детей и взрослых. У детей чаще проявляется седативное, а у взрослых - психостимулирующее действие.

Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что свя­зано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатичес­ких нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим сти­мулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.

Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично мета­бол изируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизменен­ном виде (t ₂ составляет порядка 12 ч). Подкисление мочи значительно ускоряет элиминацию препарата. Эту особенность кинетики используют при проведении мероприятий по устранению передозировки или предупреждения появления опас­ных побочных явлений.

При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикар­дия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумули-рует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психи­ческую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром.

В настоящее время применение амфетамина ограничено. Возможными пока­заниями к применению амфетамина являются нарколепсия и другие состояния, сопровождающиеся сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью.