Синтетические наркотические анальгетики

Тримеперидин — синтетический наркотический анальгетик, производ­ное N-метилпиперидина (гидрохлорид-1,2,4-триметил-4-пропионилокси^4-фенилпиперидин), оригинальный отечественный препарат (М.Д. Машковский, В.И. Ищенко).

Тримеперидин по анальгетической активности в 2-4 раза уступает морфину, но в отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр (поэто­му может быть использован при беременности, для обезболивания родов и у де­тей), несколько повышает тонус и сократительную активность миометрия. В от­личие от морфина тримеперидин оказывает спазмолитический эффект (на мочеточники, бронхи) или менее выраженное спазмогенное действие (на кишеч­ник, желчевыводящие пути), в связи с чем может использоваться при почечных и печеночных коликах. Фармакокинетические параметры тримеперидина анало­гичны морфину.

Показания: выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новооб­разования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, обезболи­вание родов, почечная, кишечная и печеночная колики.

Побочные действия: тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости. Противопоказания: дыхательная недо­статочность.

Фентанил - производное фенил пиперидина, полный агонист опиоиднмх рецепторов (в большей степени стимулирует ^-рецепторы). Фентанил в 100-400 раз активнее морфина (для получения такого же анальгетического эффекта требуются в 100-400 раз меньшие дозы фентанила), он также эффективнее мор­фина (устраняет боли при которых морфин неэффективен). Вследствие высокой липофильности фентанил быстро проникает в ткани мозга, но затем перераспре­деляется и накапливается в жировой ткани, где подвергается медленному мета­болизму. Фентанил по сравнению с другими наркотическими анальгетиками ока-

зывает очень быстрое (эффект наступает через 1-3 мин после внутривенного вве­дения) и кратковременное (20-30 мин) обезболивающее действие. Препарат при­меняют парентерально (внутривенно, внутримышечно) главным образом для быстрого обезболивания перед и во время хирургических операций, при инфарк­те миокарда, отдельно и в комбинации с нейролептиком дроперидолом (комби­нированный препарат Таламонал). Таламонал применяют для нейролепта-нальгезии (метод обезболивания с сохранением сознания при хирургических операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и т.д. При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее действие фента-нила, а также устраняет у пациента чувство страха, тревоги, напряжения перед оперативным вмешательством.

Противопоказания и побочные эффекты фентанила соответствуют таковым морфина. Фентанил сильнее, чем морфин угнетает дыхательный центр, кроме того, после его применения возможна кратковременная ригидность (повышение тонуса) мышц грудной клетки.

Метадон — производное фенилгептиламина, сходное по эффектам с мор­фином, оказывает более слабое, но более продолжительное действие. Назнача­ют внутрь.

Привыкание и физическая зависимость развиваются значительно медленнее, чем при применении морфина. Абстиненция после прекращения приема метадо-на менее выражена (мягкая абстиненция), но более продолжительна, чем при от­мене морфина. Эти свойства метадона позволяют использовать его в ряде стран для детоксикации и поддерживающего лечения лекарственной зависимости к опиоидам, в частности к героину. Родственное метадону соединение левомета-дил ацетат (1-а-ацетил метадон), оказывает еще более продолжительное действие, моЬкет применяться внутрь один раз в 2-3 дня и является наиболее оптимальным препаратом для проведения детоксикации.