Бета-адреноблокаторы
ЛОКАЛИЗАЦИЯ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЯ
. a-1-адренорецепторы:
· периферические сосуды кожи - сокращение и повышение артериального давления
и слизистых
· радиальная мышца радужки - расширение зрачка
· эндокринные железы - стимуляция секреции
· печень - гликогенолиз
· селезенка - сокращение трабекул и выход эритроцитов
· центральная нервная система - стимуляция
· жировая ткань - стимуляция обмена фосфолипидов
. a-2-адренорецепторы:
· пресинаптическая мембрана - торможение выделения катехоламинов из
адренергических синапсов
· центральная нервная система - угнетение центральной нервной системы
· жировая ткань - ингибирование липолиза
· b-клетки поджелудочной - снижение секреции инсулина
железы
. b-1-адренорецепторы:
· проводящая система сердца - повышение возбудимости и сократимости миокарда
(увеличение частоты и силы сердечных сокращений)
. b-2-адренорецепторы:
· сосуды жизненно важных органов - расширение
· бронхи - расширение
· матка - снижение тонуса
· юкстрагломерулярный аппарат - повышение выработки ренина почек
· щитовидная железа - стимуляция секреции йодсодержащих гормонов
· печень - гликогенолиз
· скелетные мышцы - распад гликогена, стимуляция сокращений
Среди b-адреноблокаторов используются преимущественно неселективные без внутренней симпатомиметической активности, хотя по показаниям могут применяться и другие препараты. Классификация b-адреноблокаторов представлена в таблице 1.6.
Таблица 1.6. Классификация b-адреноблокаторов
______________________________________________________________________________________
Кардиоселективные
Без внутренней симпатомиметической С внутренней симпатомиметической
активности активностью
Атенолол Ацебуталол
Бевантолол Талинолол
Бетаксалол Целипролол
Бисопролол
Метопролол
Эсмолол
______________________________________________________________________________________
Некардиоселективные
Без внутренней симпатомиметической С внутренней симпатомиметической
активности активностью
Надолол Альпренолол
Пропранолол Картеолол
Соталол Оксипреналол
Терталол Пенбуталол
Тимолол Пиндолол
______________________________________________________________________________________
Блокаторы b-адренорецепторов со свойствами a-адреноблокаторов
С внутренней симпатомиметической
активностью
Буциндолол
Карведиолол
Лабеталол
______________________________________________________________________________________
Характеристика b-адреноблокаторов, в том числе применяемых для лечения гипертонической болезни, представлена в таблице 1.7.
Таблица 1.7. Основные характеристики блокаторов b-адренорецепторов
Примечание: Т1/2 - период полуэлиминации, часы.
Выделяют следующие b-адреноблокаторы, используемые для лечения гипертонической болезни:
1. Неселективные, лишенные собственной симпатомиметической активности - пропранолол;
2. Неселективные, с собственной симпатомиметической активностью - оксипренолол, пиндолол;
3. Кардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (избирательно блокируют b-1-адренорецепторы) - талинолол, атенолол, метопролол, бетаксолол, карведиол.
Особое место занимает лабетолол, карведиол, блокируя одновременно b- и a- адренорецепторы, обладает выраженным гипотензивным эффектом.
Дата добавления: 2022-07-20; просмотров: 68;